Sartans: popis lijekova prve generacije, mehanizam djelovanja, indikacije i nuspojave

C artans je skupina antihipertenzivnih lijekova u prirodi slična ACE inhibitorima, ali djeluju na potpuno drugačiji način.

Pitanje prikladnosti primjene ovog ili onog naziva, grupa odlučuje kardiolog. Često, specijalist odabere tijek terapije ispitnom metodom, počevši od malih doza i prati rezultate i reakciju tijela na davanje lijeka.

Sartance ne treba uzimati samostalno, bez dokaza i imenovanja. To su ozbiljna sredstva, pitanja su u potpunosti u nadležnosti liječnika.

Mehanizam djelovanja

Osnova rada lijekova ove skupine je blokiranje određene komponente prirodne fiziološke aktivnosti tijela. Prvo, nekoliko riječi o tome kako krvni tlak raste..

Čitava skupina specifičnih tvari ljudskog tijela odgovorna je za vaskularni tonus, njegovu regulaciju i, sukladno tome, pokazatelje krvnog tlaka: kortizol, hormone nadbubrežne kore, aldosteron i angiotenzin-2.

Potonji ima najizraženiji učinak. S učinkom na žile ovog spoja, zidovi dolaze u pojačanom tonu. Dolazi do njihovog sužavanja i promjene lumena arterija tijela. Kao rezultat, pritisak raste, započinju skokovi indikatora.

Sartanci su blokatori angiotenzinskih receptora, odnosno posebnih vlakana koja se nalaze u vaskularnim strukturama i odgovorna su za percepciju signala. Oni koji su stimulirani kao rezultat utjecaja neke tvari tijekom njene proizvodnje.

Ključna razlika između mehanizma djelovanja sartana i sličnih ACE inhibitora je u blokiranju završne faze reakcije - tijelo jednostavno ne opaža signale od djelovanja angiotenzina na krvne žile, ne javlja se grč, tlak ostaje normalan.

Što se tiče ACE inhibitora, oni smanjuju samu brzinu sinteze tvari, njegova koncentracija postaje niža, što dovodi do normalizacije krvnog tlaka.

Nemoguće je nedvosmisleno reći koji su lijekovi bolji. Ovisi o situaciji, toleranciji na lijekove, nizu drugih čimbenika subjektivne prirode.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu blokatora receptora angiotenzin-2 (skraćeno ARB) su očite, određene kardiološkim promjenama u tijelu.

Među specifičnim razlozima za upotrebu:

Arterijska hipertenzija

U pravilu se imenuju sartanci počevši od druge faze GB i kasnije. To su prilično teški pripravci, ima izražen učinak, stoga se ne koristi kod pacijenata u početnoj fazi patološkog procesa. Jer možda previše ozbiljan pad krvnog tlaka. Nije ništa manje opasno.

Pitanje primjerenosti mora se odlučiti na temelju objektivne dijagnoze.

Supstitucijska terapija kada se ACE inhibitori ne mogu koristiti

Unatoč činjenici da gornji fondovi imaju sličan krajnji rezultat, oni imaju bitno drugačiju kemijsku strukturu.

Sličan učinak zasnovan na neidentičnoj strukturi može se koristiti zauvijek. Na primjer, kada pacijent, zbog karakteristika imuniteta, nije u stanju tolerirati lijekove poput ACE inhibitora.

Druga važna točka odnosi se na neučinkovitost ove skupine lijekova. U slučaju otpornosti patološkog procesa, ima smisla propisati lijekove koji su bliski svjetskoj klasifikaciji. Sartani su baš pravi za složenu terapiju.

Lijekovi ove vrste pogodni su za korekciju i primarne, i esencijalne, i sekundarne obnavljajuće hipertenzije.

U potonjem slučaju mora biti uklonjen i osnovni uzrok odstupanja..

Kronično zatajenje srca

Poremećaji ove vrste su ishemijskog porijekla. Miokardu nedostaju hranjive tvari i kisik.

Rezultat je brz porast zatajenja srca kao posljedica djelomične smrti stanica. Ovo nije srčani udar, ali nije daleko ni trenutak kritičnog stanja.

Sartanci u sustavu s drugim lijekovima smanjuju vjerojatnost negativnog fenomena. Iako nitko ne daje 100% garanciju, morate se sustavno provjeravati pod nadzorom kardiologa. Kako ne biste propustili trenutak dekompenzacije, prilagodite tijek terapije.

Sklonost ciljanju oštećenja organa

Prije svega, mrežnica. Kao rezultat produljenog tijeka arterijske hipertenzije pojavljuju se žarišta distrofije. Nedostaje li krvi, hranjivih sastojaka, mrežnica oka počinje tanjati. Mogući prekidi i kršenja prema vrsti pilinga.

Ovo nije komično stanje. Vjerojatno potpuni nestanak sposobnosti viđenja.

Sartanci imaju funkciju zaštitnika, odnosno sredstava koja štite stanice od uništenja.

Retina oka se ne mijenja čak ni pod utjecajem kratkih razdoblja nedovoljne prehrane i disanja. ACE inhibitori imaju isti učinak..

Povećana preživljavanje bolesnika sa srčanim udarom

Blokatori receptora angiotenzina II ubrzavaju i stabiliziraju prehranu i staničnu razmjenu plina. Stoga su šanse za korekciju i oporavak kod pacijenata puno veće od onih koji ne primaju takvu terapiju.

Sartanci nisu panaceja. Stoga se moraju koristiti s oprezom, pod nadzorom stručnjaka. O svim nenormalnim senzacijama odmah treba prijaviti svog liječnika..

Razvrstavanje po aktivnoj tvari

Podjela lijekova provodi se prema glavnoj aktivnoj tvari, što čini temelj terapeutskog učinka lijeka.

Prema tome, postoje četiri vrste lijekova.

Derivati ​​tetrazola

  • Kandesartan. Rezultat se pojavljuje nakon 1-2 sata. Ustraje oko 12 sati.U isto vrijeme lijek ima sposobnost nakupljanja u tijelu. Zahvaljujući čemu je uz sustavnu uporabu moguć bolji terapeutski učinak.

Spisak imena: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartan. Rezultat dolazi brzo, nakon nekoliko sati. Trajanje traje gotovo dan. Ovisno o doziranju. Ima smisla uzimati lijek samo ako je sve u redu s jetrom. To se metabolizira na ovaj način, jer će bilo koji prekršaj s jedne strane postati izraženiji, a s druge, blagotvorni rezultat upotrebe sartana će se smanjiti.

Lozartan na policama ljekarni predstavlja skupina trgovačkih imena: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. Potpuno su slični, jedina razlika je u proizvođaču.

Neheterociklička sredstva

Glavno ime ove grupe je Valsartan. Kao i u prethodnom slučaju, odnosi se na "korijen", drugi se smatraju njegovim analogima.

Koristi se za hitno ublažavanje krvnog tlaka. Može se koristiti i za kontinuiranu korekciju bolesti kardiovaskularnog sustava. Prema nekim istraživanjima, gotovo polovica povećava preživljavanje bolesnika s infarktom miokarda.

Farmakološki učinak se javlja nakon 1-2 sata od vremena primjene. Lijek se brzo povlači, pa režim doziranja treba biti prikladan.

Popis trgovačkih imena: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Ne-bifenilni pripravci

Eprosartan (Teveten). Nema izvrsnih svojstava. Koristi se uglavnom za korekciju poremećaja u radu srca, povećavajući preživljavanje pacijenata nakon srčanog udara.

Popis sartana je širi, samo su glavna imena.
Četvrti predstavnik rjeđe se koristi u stvarnostima ruske medicine. Trenutno možete pronaći izuzetno malo predmeta. Ovo su moderni lijekovi (vidi dolje).

Generacijska klasifikacija

Druga metoda klasifikacije temelji se na generacijama lijekova..

  • Prvo su svi spomenuti lijekovi. Blokirajte samo jednu skupinu receptora. Terapeutski učinak je značajan, još nisu zastarjeli. U kontekstu ruske kliničke prakse, oni se najaktivnije koriste.
  • Druga generacija. Loše je zastupljen, ali ima složen učinak. Može se brzo stabilizirati i ima najmanje nuspojava. Liječnici radije koriste ovu klasu..

Neželjena upotreba kao dio monoterapije, bez podrške lijekova za pomoćne skupine.

Najnovija generacija lijekova

Takozvani ne-bifenil derivati ​​tetrazol. Sartani najnovije generacije na ruskom su tržištu zastupljeni samo jednim sredstvom - Telmisartan, zvani Mikardis.

Lijek ima brojne prednosti:

  • Bioraspoloživost. Zahvaljujući kojem lijek ima veći terapeutski potencijal i sposobnost normalizacije čovjekova stanja.
  • Izlučivanje kroz probavni trakt. Iz tog razloga, moguće je koristiti u bolesnika s zatajenjem bubrega. Najnovija generacija sartana je sigurnija u tom pogledu.
  • Minimalno vrijeme za početak korisne akcije. Oko 30 minuta. Rezultat se čuva redoslijedom dana.
  • Nema potrebe često uzimati lijek. 1 dnevno.

Osim toga, ima puno manje nuspojava..

Što je bolje: sartanci ili ACE inhibitori?

Pitanje je složeno. Kao što je ranije napomenuto, razgovor o temeljnoj, konceptualnoj prednosti grupe nije istinit.

Potrebno je nadograditi se na specifičnoj kliničkoj situaciji, dobi, spolu, općem zdravstvenom stanju, individualnom odgovoru na liječenje.

Ključne razlike između sartana i ACE inhibitora su u kojem dijelu lanca negativnog fenomena je prekidan:

  • Kod sartana, angiotenzin se proizvodi kao i obično. Ali posude, zbog utjecaja lijeka, neosjetljive su na ovaj spoj. Učinak je minimalan, arterije ostaju u stanju istog tona.
  • Kada uzimate ACE inhibitor - dolazi do smanjenja količine tvari.

Općenito, obje skupine lijekova mogu se smatrati identičnim u pogledu učinkovitosti i terapijskog potencijala..

Oni su zamjenjivi, mogu se koristiti kada je suprotna skupina neučinkovita. Dakle, pitanje koji je tip bolji, nema praktičnog smisla.

Izvodljive nuspojave

Negativni fenomeni pri odabiru ispravnog doziranja relativno su rijetki. Tolerancija na lijekove je prilično visoka, što omogućuje njihovo uzimanje dugog vremena bez ikakvih problema..

Među negativnim pojavama mogu se izdvojiti sljedeće:

  • Kašalj. Neproduktivno, bez iscjedaka iz ispljuvka. Smatra se posljedicom iritacije epitela dišnih putova. Priroda države nije u potpunosti određena..
  • Probavnih. Tipično za kardiološke pripravke. Među mogućim pojavama su bol u trbuhu, mučnina, povraćanje. Poremećaji stolice prema vrsti zatvor, proljev i njihova izmjena nekoliko dana.

Postoji gorčina u ustima, pojačano stvaranje crijevnih plinova. U prisutnosti bolesti probavnog trakta povećava se vjerojatnost nuspojava. Potrebno je pratiti dobrobit kako ne bi propustili poremećaj.

  • Alergijske reakcije. Oni se često nalaze među ostalim negativnim pojavama. Najčešća kršenja ovog plana kod pacijenata: urtikarija, osip na koži, oticanje dermalnih slojeva, crvenilo bez svrbeža. Anafilaktički šok, Quinckeov edem su izuzetno rijetki. To su prije iznimke.
  • Bol u mišićima. Mialgija. Porijeklo istih nije potpuno shvaćeno..
  • Poremećena bubrežna funkcija. Dysuric pojave. Smanjenjem učestalosti poriva za posjetom toaletu moguć je pad količine dnevne mokraće.
  • Vrtoglavica. Loša orijentacija u prostoru. Relativno niskog intenziteta. Osoba se može samostalno kretati.
  • Slabost, pospanost, letargija. Manifestacije astenskog sindroma. U okviru radnih ili obrazovnih aktivnosti moguće je smanjenje produktivnosti..
  • Postoje promjene u pokazateljima laboratorijskih ispitivanja. To se mora uzeti u obzir pri tumačenju rezultata dijagnostike..

U bolesnika sa srčanim udarom, primjećuju se dodatne negativne posljedice uzimanja sartana:

  • Ortostatska hipotenzija. Pad pritiska prilikom naglog porasta, mijenjanja položaja tijela.
  • Tahikardija. Povećanje broja kontrakcija srca. Rijetko. Sredstva utječu na krvni tlak, a ne na rad srca.
  • glavobolje.
  • Poremećaji jetre.

Interakcija lijekova

Farmaceutski unakrsni učinak nekih lijekova na druge ovisi o specifičnom sredstvu. Najčešći efekti su:

  • Kada se uzima istodobno s ACE inhibitorima, opaža se međusobno jačanje korisnog učinka. Krvni tlak se smanjuje brže i šire. Jer se takve kombinacije mogu koristiti samo u bolesnika s teškim poremećajima kardiovaskularnog sustava.
  • Ako se sartani uzimaju zajedno s diureticima koji čuvaju kalij (Veroshpiron, Spironolactone), velika je vjerojatnost povećanja koncentracije mineralnih soli, elektrolita. To je kršenje srca. Stoga morate strogo nadzirati stanje pacijenta.
  • Sustavna primjena lijekova dotične skupine i nesteroidnih protuupalnih lijekova kategorički se ne preporučuje zbog slabljenja antihipertenzivnog učinka.
  • Konačno, kada koristite sartan i druge lijekove za borbu protiv visokog krvnog tlaka, diuretike, učinak se pojačava.

Interakcija lijekova omogućava vam da unaprijed shvatite kako će tijelo reagirati na određenu kombinaciju.

kontraindikacije

Nema mnogo razloga za ne korištenje sartana. Većina ih je relativna. To jest, nakon uklanjanja stanja, možete pribjeći uporabi.

  • Pojedinačna netolerancija na komponente lijeka. Smatra se apsolutnom kontraindikacijom. Budući da ne možete izbjeći alergijske reakcije.
  • Starost do 18 godina. Studije na djeci nisu provedene. Stoga je upotreba lijekova predmetne skupine neprihvatljiva. Moguće nepredvidive komplikacije.
  • Poremećena funkcija jetre. Teški poremećaji žlijezde. Uključujući protiv pozadine hepatitisa, sub- i dekompenzirane ciroze, drugih poremećaja.
  • Trudnoća. Sartan lijekovi negativno utječu na hemodinamiku fetusa i mogu dovesti do kršenja njegove prehrane. Stoga su lijekovi ove vrste u bilo kojoj fazi gestacije kontraindicirani.
  • Dojenje. Dojenje. Komponente lijeka prodiru u mlijeko i prenose se na dijete. Uporaba tijekom ovog razdoblja je neprihvatljiva.
  • Također oslabljena bubrežna funkcija. U dekompenziranoj fazi. Kako ne bi izazvali još veće pogoršanje stanja.

Kontraindikacije se moraju strogo pridržavati kako ne bi prouzrokovale negativne nepredvidive posljedice nepromišljenog korištenja lijekova.

Sartani se koriste za liječenje hipertenzije. To su sredstva individualnog izbora. Pitanje nužnosti i opće primjenjivosti u potpunosti je odgovornost kardiologa.

Blokatori receptora za angiotenzin 2: glavni lijekovi, indikacije i kontraindikacije

Među glavnim čimbenicima u razvoju koronarne bolesti i moždanog udara kao glavnih uzroka smrti u Rusiji je hipertenzija, koju karakterizira porast krvnog tlaka iznad 140/80 mm Hg. Liječenje arterijske hipertenzije dug je, često cjeloživotni proces. U ovoj je situaciji potreban kompetentan pristup odabiru antihipertenzivne terapije, koji karakterizira značajna antihipertenzivna učinkovitost, pozitivan učinak na organe izložene štetnim utjecajima visokog krvnog tlaka, minimalne nuspojave i prikladne metode uporabe. Prema trenutnim preporukama, jedna od glavnih skupina lijekova koji se koriste u liječenju arterijske hipertenzije jesu blokatori receptora angiotenzina 2 kao pojedinačni lijek ili u kombinaciji s drugim agensima.

Blokatori receptora angiotenzina II (sartanci) su klasa antihipertenzivnih lijekova, čiji se mehanizam djelovanja temelji na inhibiciji renin - angiotenzin - aldosteronskog sustava (RAAS), glavnog hormonskog regulatora krvnog tlaka (BP) i volumena krvi u tijelu.

ARB inhibiraju (inhibiraju) prvu vrstu angiotenzinskih receptora kroz koje se ostvaruju negativni učinci angiotenzina II, naime:

  • povišeni krvni tlak zbog suženja krvnih žila;
  • povećani ponovni unos Na + iona u tubulima bubrega;
  • povećana proizvodnja aldosterona, adrenalina i renina - glavnih hormona vazokonstriktora;
  • stimulacija strukturnih promjena u stijenci krvnih žila i srčanog mišića;
  • aktiviranje aktivnosti simpatičkog (uzbudljivog) živčanog sustava.

Pretjerana aktivnost receptora za angiotenzin 2 dovodi do pojave štetnih, često opasnih po život, promjena u unutarnjim organima (tablica 1).

Djelovanje receptora prvog tipa angiotenzina 2 u odnosu na unutarnje organe:

Pogođeni organpromjeneBolest
Mozakaterosklerozaudar
Vaskularni zidVazokonstrikciju. Hipertrofija zida. Endotelna disfunkcijaArterijska hipertenzija
SrceHipertrofija lijeve komore. Fibroza. Pregradnja. apoptozaInfarkt miokarda. Zastoj srca
BubregSmanjena glomerularna filtracija. proteinurija Pojačano oslobađanje aldosterona glomerulosklerozuKronično zatajenje bubrega

ARB-ovi koji selektivno djeluju na receptore 1. vrste smanjuju vaskularni tonus, poboljšavaju dijastoličku funkciju miokarda, potiču smanjenje hipertrofije srčanog mišića i smanjuju lučenje hormona aldosterona, norepinefrina, endotelina. ARB-ovi su po svojim svojstvima slični aktivnosti druge klase antihipertenzivnih lijekova - inhibitora angiotenzinskog pretvaranja (ACE inhibitori): oba lijeka značajno poboljšavaju rad bubrega. Preporučuje se prelazak s blokatora angiotenzina II na ACE inhibitore ako prvi uzrokuje kašalj.

Blokatori receptora za angiotenzin, posebno losartan, imaju učinak urikozurične (izlučivanje mokraćne kiseline). Ovo svojstvo daje dodatne prednosti kombinirane terapije s tiazidnim diureticima. Većina ARB lijekova može povećati osjetljivost perifernih tkiva na inzulin. Taj učinak nastaje zahvaljujući simpatilitičkom učinku, poboljšanju funkcije endotela i proširenju perifernih žila.

Dokazan je i učinak ARB-a na specifične PPRAγ receptore, što izravno osigurava povećanu osjetljivost na inzulin na staničnoj razini i potiče protuupalni odgovor, smanjuje trigliceride i slobodne masne kiseline. Moderna istraživanja pokazala su mogućnost sprečavanja razvoja šećerne bolesti tipa 2 pri uzimanju ARB-a.

Klasifikacijski znakgrupePrimjeri lijekova
Kemijska strukturaBifenil / ne-bifenil derivati ​​tetrazol / neheterociklički spojeviLosartan, Irbesartan, Tazosartan, Candesartan / Telmisartan, Eprosartan / Valsartan
Prisutnost farmakološkog djelovanjaAktivni lijekovi / prolijekoviEprosartan, Irbesartan, Valsartan, Irbesartan / Olmesartan, Losartan, Candesartan, Azilsartan
Mehanizam interakcijeKonkurentni / nekonkurentski mehanizamEprosartan, Losartan / Valsartan, Telmisartan, Irbesartan, Olmesartan

Svi lijekovi su visoko aktivni u krvi, imaju dobru bioraspoloživost i imaju dugoročne učinke ako se uzimaju oralno, pa ih se preporučuje uzimati jednom dnevno. ARB se izlučuju uglavnom jetrom i u maloj mjeri bubrezima, što omogućuje njihovu opreznu upotrebu kod zatajenja bubrega. Budući da su ARB-ovi po aktivnosti slični ACE inhibitorima, blokatori angiotenzina II ne smiju se propisati za stenozu obje bubrežne arterije. Eprosartan i Telmisartan relativno su kontraindicirani kod bolesti jetre i žučnih kanala, jer više od 90% njihove koncentracije eliminira jetra. Klinička farmakologija glavnog popisa lijekova prikazana je u tablici 3.

Farmakokinetički parametri antagonista receptora angiotenzina II:

LijekBioraspoloživost (%)Komunikacija s proteinima plazme (%)Maksimalna koncentracija (h)Poluživot (h)Izlučivanje jetre (%)Izlučivanje bubrega (%)
valsartan2394-972-46-770trideset
irbesartana60-80961,5-211-15Više od 75dvadeset
Kandesartan42Više od 99496833
losartan33991-22 (6-7)6535
telmisartan42-58Više od 980,5-124Više od 98Manje od 1
eprosartantrinaest981-25-970trideset

ARB utječu na neurohumoralne interakcije u tijelu, uključujući glavne regulatorne sustave: RAAS i simpatodadrenalni sustav (CAS) koji su odgovorni za povećanje krvnog tlaka, pojavu i napredovanje kardiovaskularnih patologija.

Glavne indikacije za imenovanje blokatora angiotenzinskih receptora:

  • arterijska hipertenzija;
  • kronično zatajenje srca (CHF funkcionalne klase II - IV prema klasifikaciji New York Heart Association NYHA u kombinacijama lijekova, kad je nemoguće koristiti ili neučinkovitu ACE terapiju) u složenom liječenju;
  • porast postotka pacijenata nakon akutnog infarkta miokarda, kompliciranog zatajenjem lijeve klijetke i / ili sistoličke disfunkcije lijeve komore, sa stabilnom hemodinamikom;
  • smanjenje vjerojatnosti razvoja akutnih cerebrovaskularnih nesreća (moždanih udara) u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore;
  • nefroprotektivna funkcija u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 povezana s proteinurijom kako bi se ona smanjila, regresirala bubrežnu patologiju, smanjila rizik od napredovanja kroničnog zatajenja bubrega u terminalni stadij (prevencija hemodijalize, vjerojatnost povećanja koncentracije kreatinina u serumu).

Kontraindikacije za uporabu ARB-a: individualna netolerancija, bilateralna stenoza arterija bubrega ili stenoza arterije jednog bubrega, trudnoća, dojenje.

Prema studijama, lijekovi za ARB imaju minimalan broj zabilježenih nuspojava. Za razliku od slične klase antihipertenzivnih lijekova ACE inhibitora, blokatori receptora angiotenzina II imaju manje vjerojatnost da će uzrokovati kašalj. S povećanjem doziranja i u kombinaciji s diureticima, mogu se razviti reakcije preosjetljivosti, ortostatska hipotenzija.

U slučaju davanja ARB-a u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega ili nedijagnosticiranom stenozom bubrežne arterije, može doći do hiperkalemije, povećanja kreatinina i uree u krvi što zahtijeva smanjenje doze lijeka. Podaci o povećanom riziku za razvoj karcinoma uz dugotrajnu upotrebu blokatora angiotenzinskih receptora kao rezultat brojnih istraživanja nisu utvrđeni.

Blokatori receptora angiotenzina II mogu ući u farmakodinamičke interakcije, mijenjajući manifestaciju hipotenzivnog učinka, povećavajući koncentraciju kalija u krvnom serumu u kombinaciji s diureticima koji štede kalij i lijekovima koji štede kalij. Farmakokinetička interakcija je također moguća s Warfarinom i Digoxinom (tablica 4).

Interakcije lijekova blokatora receptora angiotenzina II:

Interaktivni lijekAntagonisti receptora angiotenzina IIRezultat interakcije
AlkoholLosartan, Valsartan, EprosartanPovećani hipotenzivni učinak
Antihipertenzivi, diureticisviPovećani hipotenzivni učinak
Nesteroidni protuupalni lijekovi, estrogeni, simpatomimeticisviSlabljenje hipotenzivnog učinka
Diuretici koji sadrže kalij, pripravci koji sadrže kalijsvihIPERKALIJEMIJA
varfarinValsartan, TelmesartanSmanjenje maksimalne koncentracije u krvi, povećanje protrombinskog vremena
digoksintelmisartanPovećana maksimalna koncentracija u krvi

Trenutno u tržišnom gospodarstvu postoji značajan broj lijekova koji sadrže istu djelatnu tvar. Za odabir pravog lijeka potrebno je savjetovanje stručnjaka..

Popis najviše dodijeljenih ARB-ova i njihova trgovačka imena:

Djelatna tvarTrgovački nazivi (proizvodna tvrtka)Značajke lijeka
valsartanValz (Actavis Group hf.), Valsacor (KRKA), Valsartan-SZ (North Star), Diovan (Novartis Pharma)Koristi se kod pacijenata nakon akutnog kršenja koronarnog protoka krvi (infarkta miokarda). Po potrebi ga treba pažljivo koristiti za vožnju vozila, jer može doći do kršenja koncentracije
irbesartanaAprovel (Sanofi Clear ClearSC), Irsar (Canonfarm Production CJSC)Ne preporučuje se primjena kod pacijenata s primarnim hiperaldosteronizmom, u slučaju visokih stadija kroničnog zatajenja bubrega, u bolesnika koji su nedavno podvrgnuti transplantaciji bubrega
KandesartanAngiakand (Canonfarm Production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)Tijekom liječenja može se pojaviti vrtoglavica i povećani umor. To treba uzeti u obzir prije rada sa strojevima i upravljanjem vozilima.
losartanLorista (Krka-Rus), Vazotens (CNE FARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)Dodjeljuje se najčešće. Ima dodatni urikozurijski učinak. Može se preporučiti u liječenju gihta.
telmisartanTelsartan (Dr. Reddy's), Mikardis (Boehringer Ingelheim Pharma)Pouzdano sprječava razvoj akutnih cerebrovaskularnih nesreća i akutnih poremećaja koronarnog krvotoka (infarkt miokarda), ima izražen nefroprotektivni učinak

Prije nego što počnete koristiti ove lijekove, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Antagonisti receptora angiotenzina II u kardiologiji Tekst znanstvenog članka sa specijalnosti Klinička medicina.

Slične teme znanstvenog rada u kliničkoj medicini, autor znanstvenog rada je Mordanov Yu.

Tekst znanstvenog rada na temu „Antagonisti receptora angiotenzina II u kardiologiji“

UDK 616.12-008.331.1: 615.22 Yu.A. Mordanov

ANGAGOTENZIN II RECEPTOR ANTAGONISTI U KARDIOLOGIJI

Kirov Državna medicinska akademija Y.A. Mordanov

ANTAGONISTI RECEPTORA ANGIOTENSINA II U KARDIOLOGIJI

Kirov državna medicinska akademija

Visoka smrtnost od komplikacija hipertenzije tjera nas da potražimo nove učinkovite i sigurne lijekove. Jedna od najboljih grupa do sada su antagonisti receptora angiotenzina II. Relativno rijetke nuspojave i komplikacije, u kombinaciji s visokom učinkovitošću i velikim brojem predstavnika, omogućuju svakom pacijentu da odabere terapiju pojedinačno.

Ključne riječi: arterijska hipertenzija, ciljna razina krvnog tlaka, antihipertenzivi, angiotenzin, ACE inhibitori, sartan.

Visoka smrtnost od komplikacija hipertenzije tjera ljude da traže nove učinkovite i sigurne lijekove. Jedan od najboljih bendova današnjih dana su antagonisti receptora angiotenzina II. Relativno malo nuspojava i komplikacija, zajedno s visokom učinkovitošću i velikim brojem predstavnika, omogućuju pojedinačno odabrati terapiju za svakog pacijenta.

Ključne riječi: arterijska hipertenzija, ciljna razina krvnog tlaka, antihipertenzivi, ACE, ACE inhibitori, antagoisti receptora angiotenzina II.

Smrtnost od kardiovaskularnih bolesti (KVB) u ekonomski razvijenim zemljama zauzima vodeće mjesto među svim uzrocima smrti, prelazeći ostale uzroke u kombinaciji [1]. Stoga je problem arterijske hipertenzije (AH) u modernom društvu vrlo relevantan. Kod hipertenzije porast krvnog tlaka (BP) nije zbog potrebe tijela, već zbog neravnoteže regulatornih mehanizama. Prema općenito prihvaćenim standardima, krvni tlak kod mladih trebao bi biti ispod 130/85 mm Hg, a krvni tlak starijih osoba ispod 140/90 mm Hg. Za kategorije bolesnika s kroničnom patologijom postoje ciljne razine BP: bolesnici sa šećernom bolešću i proteinurijom 1 g / dan - nižim od 120/75 mm Hg. a ako pacijent ima kombinaciju hipertenzije s kroničnim zatajenjem jetre, manje od 120/75 mm Hg.

Prema istraživanjima, pokazalo se da je sistolni pad (BP) za 12-13 mm Hg. dovodi do značajnog smanjenja rizika od kardiovaskularnih bolesti za 21-37% [4]. Pogrešno je vjerovanje da je smanjenje krvnog tlaka potrebno samo ako se ne osjećate dobro. 70% bolesnika s moždanim udarom patilo je od blage hipertenzije. Nepovoljni prognostički čimbenici hipertenzije uključuju muški spol, krvni tlak u rođacima, pojavu bolesti u mladoj dobi.

Prije svega, potrebno je koristiti nemedicinske metode liječenja. Međutim, oni ne donose uvijek željeni rezultat, a onda dolazi red na terapiju lijekovima. Ali čak i u ovom slučaju, mršavljenje, fizička aktivnost, prestanak pušenja i alkohol donose plod, što vam omogućava da smanjite dozu lijeka.

Danas arsenal kardiologa sadrži sljedeće skupine lijekova: beta blokatori, alfa blokatori, centralni simpatilitili, diuretici, blokatori kalcijevih kanala, agonisti imidazolinskih receptora, inhibitori enzima angiotenzina koji pretvaraju (ACE), antagonisti antagonista receptora II (Sartan). Svaka od skupina ima svoje prednosti i nedostatke u liječenju hipertenzije. Često ih liječnik mora kombinirati. Prihvatljive kombinacije: tiazidni diuretik i beta blokator; ACE inhibitor i diuretik; sartan i diuretik; beta blokator i blokator kalcijevih kanala; ACE inhibitor i sartan; beta blokator i alfa blokator [2].

Jedna od posljednjih skupina antihipertenzivnih lijekova je klasa antagonista receptora angiotenzina II ili sartana. Pojavili su se 90-ih godina XX stoljeća. Sartani su se pojavili kao alternativa ACE inhibitorima (za pacijente koji su imali kašalj prilikom uzimanja ovih lijekova). U početku im je uloga bila sporedna. Tijekom godina dokazali su svoju učinkovitost i sigurnost u liječenju hipertenzije..

U 20. stoljeću formirala se teorija o renin-angiotenzin-aldosteronskom sustavu. Njegova suština leži u činjenici da, s padom krvnog tlaka i hipoksije (na primjer, nakon gubitka krvi), angiotenzin (lippeptid bez tlačnog učinka) podliježe hidrolizi renina. Kao rezultat, nastaje neaktivni dekapeptid, angiotenzin I., koji reagira s ACE i pretvara se u oktapeptid, angiotenzin II. Ova tvar, reagirajući sa specifičnim angiotenzinskim receptorima, izaziva snažan vazokonstriktorski učinak, oštar porast krvnog tlaka i povećanje ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Uz sve gore navedeno, angiotenzin II potiče proizvodnju aldosterona, a u visokim koncentracijama povećava izlučivanje antidiuretskog hormona, što povećava reapsorpciju natrija i vode. Sve to dovodi i do povećanog tlaka [3,

Kemijska struktura receptora za angiotenzin II podijeljena je u četiri skupine:

- bifenil derivati ​​tetrazol (losartan, irbesartan, kandesartan, tozasartan);

-ne-bifenil derivati ​​tetrazol (telnisartan);

-ne-bifenil ne-tetrazolni spojevi (eprosartan);

-neheterociklički spojevi (valsar-

Prvi lijek iz skupine sartana bio je losartan. Sintetiziran je krajem 90-ih godina XX. Stoljeća. Unatoč činjenici da su trenutno stvoreni drugi predstavnici sartana, losartan je i dalje široko korišteni lijek..

Općenito prihvaćene indikacije za uporabu sartana su liječenje hipertenzije (uključujući renovikularnu hipertenziju i hipertenziju koja je posljedica transplantacije bubrega), liječenje kroničnog zatajenja srca (CHF) zbog sistoličke disfunkcije lijeve komore (u slučaju kontraindikacije ili slabe tolerancije inhibitora ACE), liječenje i sekundarna prevencija dijabetičke nefropatije.

Potencijalne indikacije za propisivanje sartana: liječenje arterijske hipertenzije koja se razvija na radnom mjestu; liječenje CHF sa očuvanom sistoličkom funkcijom lijeve komore (umjesto ili zajedno s ACE inhibitorima); prevencija postinfarktske disfunkcije lijeve komore; liječenje nedijabetičkih bolesti bubrega; prevencija restenoze nakon koronarne angioplastike; primarna prevencija hipertenzije kod osoba s visokim normalnim krvnim tlakom; primarna i sekundarna prevencija moždanog udara; prevencija KVB aterosklerotskog podrijetla kod osoba visokog rizika; prevencija šećerne bolesti tipa II kod pojedinaca visokog rizika.

Losartan (izvorni lijek je cozaar, proizvođač - Merck Sharp & Dohme B.V.; lozap, proizvođač - Zentiva; lorista - proizvođač KRKA; vazoteni - Actavis) u dozi od 50-100 mg dnevno može jednom kontrolirati razinu krvnog tlaka u roku od 24 sata. Ovo je pokazano u kontroliranim višecentričnim kliničkim ispitivanjima. U prosjeku, losartan smanjuje SBP za 10-20%, a DBP za 6-18%. Kada uzimate lijek u dozi od 25 mg, treba ga propisati 2 puta dnevno. Tolerancija se ne razvija ako se koristi 3 godine. Ukupna učestalost nuspojava s losartanom manja je nego kod placeba. Losartan ne utječe na razinu lipida, glukoze ili druge metaboličke parametre. Pokazala se glavna mogućnost primjene losartana ne samo kod odraslih, već i kod djece i adolescenata, što je omogućilo uvrštenje ovog lijeka na popis preporučen za liječenje ove populacije bolesnika. Temeljna istraživanja ŽIVOT, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Valsartan (izvorni lijek je Diovan, proizvođač je Novartis; Valz je proizvođač Actavisa; Valsafors, JSC Sinteza) ima neovisnu farmakološku aktivnost.

Učinkovit u dozama od 80-160 mg. Kada se koristi u dozi od 80 mg, valsartan omogućuje korekciju SBP-a i DBP-a kod više od 70% bolesnika. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Koncentracija valsartana dostiže maksimalno 2 sata nakon primjene. Tolerancija valsartana je dobra. Općenito, učestalost neželjenih učinaka ne razlikuje se od placeba. Valsartan ne utječe na kolesterol u serumu, trigliceride, glukozu i mokraćnu kiselinu. Postoje dokazi o sposobnosti valsartana da izazove regresiju hipertrofije miokarda lijeve klijetke; lijek se uspješno primjenjuje kod zatajenja srca, bubrežne nefropatije i dijabetes melitusa. Temeljno istraživanje VRIJEDNOST, NAVIGATOR, MARVAL.

Eprosartan (izvorni lijek je Teven, proizvođač je Abbott Laboratories; Naviten je proizvođač Solvay Pharmaceuticals) može se koristiti jednom u dozi od 600-1200 mg u liječenju bolesnika s blagom do umjerenom hipertenzijom. Prema rezultatima nekih studija, eprosartan je u stanju smanjiti DBP za 20%, a SBP za 29%. Ima dobru toleranciju. Učestalost nuspojava usporedljiva je s placebom. Postoje dokazi o dvostrukom učinku eprosartana - kombinacija blokade receptora angiotenzina II sa simpatilitičkim učinkom.

Telmisartan (izvorni lijek je mikardis, proizvođač je Boehringer Ingelheim) za arterijsku hipertenziju propisan je u dozi od 40-160 mg. Karakterizira ga najduže trajanje i maksimalni omjer preostalog učinka / vršnog učinka. Nadgleda krvni tlak više od 24 sata. Telmisartan je otkrio postupni početak djelovanja sa značajnim padom krvnog tlaka nakon tjedan dana. Može se koristiti u liječenju bolesnika s hipertenzijom u kombinaciji s metaboličkim sindromom. Temeljna istraživanja ONTARGET i ZAŠTITA.

Irbesartan (izvorni lijek je Aproel, proizvođač je Sanofi Aventis) za arterijsku hipertenziju propisan je u dozi od 150-300 mg jednom dnevno. U kliničkim studijama pokazano je da lijek pruža pouzdanu kontrolu krvnog tlaka u više od 70% bolesnika. Prikazana je učinkovitost lijeka u bolesnika s oštećenjem bubrega, kao i kod dijabetes melitusa. Maksimalni učinak irbesartana uočen je 3-6 sati nakon gutanja. Antihipertenzivni učinak ir Besartana promatra se godinu dana ili više. Poput losartana, preporučuje se za uporabu ne samo odraslim osobama, već i djeci i adolescentima. Ključna istraživanja IDNT, IRMA 2, AKTIVNO.

Candesartan (izvorni lijek - atacand, proizvođač - AstraZeneca) također se koristi u liječenju hipertenzije. Maksimalni učinak razvija se za 4-8 sati, a trajanje djelovanja je više od 24

sati. Početna doza je 4 mg jednom dnevno, nakon čega slijedi porast doze na 8-16 mg dnevno. Prema velikim placebo kontroliranim studijama, antihipertenzivni učinak kandesartana ovisi o dozi. Antihipertenzivni učinak opažen je u 81% bolesnika, a potpuna normalizacija DBP u 74% bolesnika. Temeljna istraživanja RESOLVD, CHARM, SCOPE.

Antagonisti receptora angiotenzina II razlikuju se u prisutnosti ili odsutnosti aktivnih metabolita. Prvo, neki antagonisti receptora angiotenzina II imaju farmakološku aktivnost (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan). Drugo, drugi lijekovi (kandesartan) postaju aktivni tek nakon niza metaboličkih transformacija u jetri. Konačno, aktivni lijekovi poput losartana i tozasartana imaju aktivne metabolite koji imaju jači i dugotrajniji učinak..

Kao što se pokazalo prema rezultatima eksperimentalnih studija, eprosartan, kao što je već spomenuto, ima dodatni mehanizam vazodilatacijskog djelovanja, koji nije karakterističan za ostale antagoniste angiotenzina II u terapijskim dozama: blokira presinaptičke receptore angiotenzina I u simpatičkom živčanom sustavu. Zbog toga eprosartan inhibira otpuštanje norepinefrina s krajeva simpatičkih živčanih vlakana i na taj način smanjuje stimulaciju adrenoreceptora glatkih mišića krvnih žila.

Trenutno je u tijeku klinička studija značaja strukturno povezanih razlika između lijekova ove skupine, kao i dugoročnih učinaka terapije antagonistima receptora angiotenzina II u bolesnika s hipertenzijom i zatajenjem srca..

Antagonisti receptora angiotenzina II indicirani su za hipertenzivne bolesnike kod kojih je učinkovita uporaba ACE inhibitora ograničena lošom tolerancijom. Međutim, visoka cijena liječenja ovim lijekovima ne dopušta njihovu široku primjenu u kliničkoj praksi..

Usporedba učinaka sartana i ACE inhibitora

Sartanski ACE inhibitori

Selektivna blokada receptora angiotenzina II. Neselektivna blokada receptora angiotenzina II.

Potpuno blokiranje negativnog učinka angiotenzina II Nepotpuna blokada sinteze angiotenzina II

Stimulacija zaštitnih učinaka angiotenzina II Istodobna redukcija zaštitnih učinaka angiotenzina II

Poremećaj razgradnje na bradikinin.Neuobičajeni nedostatak bradikinina.

Kardiologija: nacionalno vodstvo / ur. Yu.N. Belenkova, R.G. Oganova. - M.: GEOTAR Media, 2007.1232

2. Preporuke za prevenciju, dijagnozu i liječenje hipertenzije. Arterijska hipertenzija. 2001.7 (1). Primjena: 4-16.

Sartans: popis lijekova blokatora receptora angiotenzina, mehanizam djelovanja, indikacije

Sazykina Oksana Yuryevna, kardiolog

Znanstvenici su već prije nekoliko desetljeća pouzdano identificirali sve čimbenike rizika koji vode do razvoja patologije srca i krvnih žila. Štoviše, ova patologija igra značajnu ulogu kod mladih..

Slijed razvoja procesa u bolesnika s faktorima rizika od trenutka kada se pojave do razvoja terminalnog zatajenja srca naziva se kardiovaskularni kontinuum.

Za potonje je od velike važnosti takozvana "hipertenzivna kaskada" - lanac procesa u tijelu pacijenta koji boluje od hipertenzije, a koji je faktor rizika za ozbiljnije bolesti (moždani udar, srčani udar, zatajenje srca itd.). Među procesima na koje može utjecati su oni koji su regulirani angiotenzinom II, čiji blokatori su sartani razmatrani u nastavku.

Dakle, ako preventivne mjere nisu uspjele spriječiti razvoj srčanih bolesti, razvoj ozbiljnijih bolesti srca u ranim fazama trebao bi se "odgoditi".

Zato bolesnici s hipertenzijom trebaju pažljivo nadzirati vrijednosti krvnog tlaka (uključujući uzimanje lijekova) kako bi se spriječila sistolička disfunkcija lijeve komore i posljedični štetni učinci.

Mehanizam djelovanja sartana - blokatori receptora angiotenzina II

Moguće je prekinuti patološki lanac procesa koji se događaju u ljudskom tijelu s arterijskom hipertenzijom djelovanjem na jednu ili drugu vezu u patogenezi. Dakle, odavno je poznato da je uzrok hipertenzije povišen tonus arterija, jer prema svim zakonima hemodinamike, tekućina ulazi u užu posudu pod većim pritiskom od širokog.

Vodeću ulogu u regulaciji vaskularnog tonusa igra renin-aldosteron-angiotenzinski sustav (RAAS). Ne udubljujući se u mehanizme biokemije, dovoljno je spomenuti da enzim koji pretvara angiotenzin potiče stvaranje angiotenzina II, a potonji, djelujući na receptore u vaskularnoj stijenci, povećava njegovu napetost, što dovodi do arterijske hipertenzije.

  • Na temelju prethodnog postoje dvije važne skupine lijekova koji utječu na RAAS - inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE inhibitori) i blokatori receptora angiotenzina II (ARB ili sartanci).
  • Prva skupina - ACE inhibitori uključuju lijekove poput enalaprila, lizinoprila, kaptoprila i mnogih drugih.
  • Na drugo - sartanci, lijekovi o kojima se detaljnije govori u daljnjem tekstu - losartan, valsartan, telmisartan i drugi.

Dakle, sartanski pripravci blokiraju receptore za angiotenzin II i na taj način normaliziraju povišen vaskularni ton. Kao rezultat toga, opterećenje na srčanom mišiću se smanjuje, jer je sada srce lakše "gurnuti" krv u žile, a krvni tlak se vrati u normalu.

učinak različitih antihipertenzivnih lijekova na RAAS

Osim toga, sartanti, kao i ACE inhibitori, doprinose pružanju organoprotektivnih učinaka, tj. Oni "štite" mrežnicu očiju, unutarnju stijenku žila (intima, čiji je integritet izuzetno važan za visoki kolesterol i aterosklerozu), sam srčani mišić, mozak i bubrezi od štetnih učinaka visokog krvnog tlaka.

Uz visoki tlak i aterosklerozu dodajte povećanu viskoznost krvi, dijabetes melitus i pogrešan način života - u velikom postotku slučajeva možete dobiti akutni srčani udar ili moždani udar u prilično mladoj dobi. Stoga, ne samo za ispravljanje razine krvnog tlaka, već i za sprečavanje takvih komplikacija, potrebno je koristiti sartante ako je liječnik utvrdio indikacije pacijenta za njihovu primjenu.

Video: dušo. animacija o angiotenzinu II i povećanju tlaka

Kada uzeti Sartane?

Na temelju prethodnog, sljedeće bolesti djeluju kao indikacija za uzimanje blokatora angiotenzinskih receptora:

  • Arterijska hipertenzija, posebno u kombinaciji s hipertrofijom lijeve komore. Izvrsno hipotenzivno djelovanje sartana je zbog njihovog utjecaja na patogenetske procese koji se događaju u tijelu pacijenta s hipertenzijom. Međutim, pacijenti trebaju uzeti u obzir da se optimalan učinak razvija nakon nekoliko tjedana od početka dnevnog unosa, ali on uporno traje kroz cijelo razdoblje liječenja..
  • Kronično zatajenje srca. Prema kardiovaskularnom kontinuumu, spomenutom na početku, svi patološki procesi u srcu i krvnim žilama, kao i u neuro-humoralnim sustavima koji ih reguliraju, prije ili kasnije dovedu do toga da se srce ne bori s povećanim opterećenjem, a srčani mišić jednostavno troši. Za suzbijanje patoloških mehanizama u ranim fazama postoje ACE inhibitori i sartanci. Osim toga, tijekom višemjesečnih kliničkih ispitivanja dokazano je da inhibitori ACE, sartanci i beta blokatori značajno smanjuju brzinu napredovanja srčanog zatajenja, a također smanjuju rizik od srčanog udara i moždanog udara na minimum.
  • nefropatija Uporaba sartana opravdana je kod pacijenata s bubrežnom patologijom, koja je uzrokovala hipertenziju ili je posljedica posljednje.
  • Srčanožilne bolesti u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Stalni unos sartana doprinosi boljoj iskorištavanju glukoze u tjelesnim tkivima zbog smanjenja otpornosti na inzulin. Ovaj metabolički učinak pomaže u normalizaciji razine glukoze u krvi..
  • Srčanožilne bolesti u bolesnika s dislipidemijom. Ova indikacija određena je činjenicom da sartani normaliziraju razinu kolesterola u krvi kod bolesnika s visokim sadržajem, kao i s neravnotežom kolesterola lipoproteina vrlo niske, niske i visoke gustoće (VLDL kolesterol, LDL kolesterol, HDL kolesterol). Podsjetimo da se "loši" kolesterol nalazi u lipoproteinima niske i niske gustoće, a "dobar" u lipoproteinima visoke gustoće.

Postoje li kakve prednosti kod sartanaca?

Nakon primanja sintetskih lijekova koji blokiraju receptore za angiotenzin, znanstvenici su riješili neke probleme koji nastaju prilikom praktične uporabe liječnika antihipertenzivnih lijekova drugih skupina.

Dakle, posebno, ACE inhibitori (prestarium, noliprel, enam, lizinopril, diroton), koji su prilično učinkoviti i sigurni, štoviše, u određenom smislu čak i „korisni“ lijekovi, pacijenti često slabo podnose zbog izrazite nuspojave u oblik suhog opsesivnog kašlja. Sartanci ne pokazuju takve efekte..

Beta blokatori (eggilok, metoprolol, konkor, koronal, bisoprolol) i antagonisti kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) značajno utječu na rad srca, smanjujući ga, stoga je za bolesnike s hipertenzijom i poremećajem ritma poput bradikardije i / ili bradiaritmije poželjno propisivati ​​bradiarmiju, Potonji ne utječu na provodljivost u srcu i srčani ritam. Osim toga, sartanti ne utječu na metabolizam kalija u tijelu, što, opet, ne uzrokuje poremećaje provođenja u srcu.

Važna prednost sartanaca je mogućnost njihovog imenovanja muškarcima koji imaju seks, jer sartanci ne uzrokuju oslabljenu potenciju i erektilnu disfunkciju, za razliku od zastarjelih beta blokatora (anaprilin, obzidan), koje pacijenti često uzimaju sami, jer „pomažu“.

Unatoč svim navedenim prednostima modernih lijekova poput ARB-a, samo liječnik treba utvrditi sve indikacije i značajke kombinacije lijekova, uzimajući u obzir kliničku sliku i rezultate pregleda određenog pacijenta.

kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu sartana su pojedinačna netolerancija na lijekove ove skupine, trudnoća, djeca mlađa od 18 godina, teška kršenja jetre i bubrega (zatajenje jetre i bubrega), aldosteronizam, teška kršenja elektrolitnog sastava krvi (kalij, natrij), stenoza bubrežne arterije, stanje nakon transplantacije bubrega. S tim u vezi lijekove treba započeti tek nakon savjetovanja s liječnikom ili kardiologom kako bi se izbjegli neželjeni učinci..

Moguće su nuspojave??

Kao i bilo koji lijek, i lijek iz ove skupine može pokazati nuspojave. Međutim, učestalost njihove pojave je zanemariva i javlja se s učestalošću nešto većom ili manjom od 1%. To uključuje:

  1. Slabost, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija (s oštrim usvajanjem vertikalnog položaja tijela), povećan umor i ostali znakovi astenije,
  2. Bol u prsima, mišićima i zglobovima udova,
  3. Bol u trbuhu, mučnina, žgaravica, zatvor, dispepsija.
  4. Alergijske reakcije, oticanje sluznice nosnih prolaza, suhi kašalj, crvenilo kože, svrbež kože.

Postoje li bolji lijekovi među sartanima?

Prema klasifikaciji antagonista angiotenzinskih receptora, razlikuju se četiri skupine ovih lijekova.

Ovo se temelji na kemijskoj strukturi molekule na temelju:

  • Dupli bifenil tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan),
  • Ne-bifenil derivat tetrazol (telmisartan),
  • Nebifenil Netetrazol (Eprosartan),
  • Neciklički spojevi (valsartan).

Unatoč činjenici da su sami sartanti inovativno rješenje u kardiologiji, među njima se mogu razlikovati i lijekovi posljednje (druge) generacije, koji su značajno bolji od prijašnjih sartana u nizu farmakoloških i farmakodinamičkih svojstava i konačnih učinaka. Danas je telmisartan (trgovački naziv u Rusiji je "Mikardis"). Ovaj se lijek s pravom može nazvati najboljim među najboljima..

Popis sartana, njihove komparativne karakteristike

Aktivni sastojak Trgovački nazivi Doziranje aktivnog sastojka u tableti, mg Zemlja proizvodnje Cijena, ovisno o doziranju i količini u pakiranju, trljati
losartanBlocktran Lozap Lorista Presartan Lozarel Vazotens12,5; 25; 50 12,5; 25; 50; 100 12,5; 25; 50; 100 50 50; 100 50; 100Rusija Češka, Slovačka Rusija, Slovenija Indija Švicarska Island140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
irbesartanaIrsar Aprovel150; 300,15 tisuća; 300Rusija Francuska684-989 609-849
KandesartanHypoCard Candecor8; šesnaest; 32 8; šesnaestPoljska Slovenija193-336 594-798
telmisartanMikardis40; 80Austrija, Njemačka553-947
Telmisartan + hidroklorotiazidMikardis Plus40 + 12,5; 80 + 12,5Austrija, Njemačka553-947
AzilsartanEdarby40; 80Japan520-728
eprosartanTeveten600Njemačka, Francuska, SAD, Nizozemska1011-1767
valsartanValz Valsacor Diovan40; 80; 160 40; 80; 160 80; 160Island, Bugarska, Rusija, Slovenija, Švicarska283-600 171-500 1564-1942
Valsartan + hidroklorotiazidValz N Valsacor N Valsacor ND40 + 12,5; 80 + 25; 160 + 25Island, Bugarska, Rusija, Slovenija283-600 171-500

Je li moguće uzimati sartanse s drugim lijekovima?

Često pacijenti s hipertenzijom još uvijek imaju neke popratne bolesti koje zahtijevaju uporabu kombiniranih lijekova.

Tako, na primjer, pacijenti s poremećajima ritma mogu istovremeno primati antiaritmike, beta blokatore i inhibitore antagonista angiotenzina, a bolesnici s anginom pektoris mogu primati i nitrate. Pored toga, svim pacijentima sa srčanom patologijom prikazano je uzimanje antiagregacijskih sredstava (aspirin-kardio, tromboass, acecardol itd.).

Stoga se pacijenti koji primaju navedene lijekove, a ne samo oni, ne trebaju bojati zajedničke uporabe, jer su sartanci u potpunosti kompatibilni s drugim kardiološkim lijekovima.

Od očito nepoželjnih kombinacija može se primijetiti samo kombinacija sartana i ACE inhibitora, jer je njihov mehanizam djelovanja gotovo isti. Takva kombinacija nije kontraindicirana, već je besmislena.

Zaključno, treba napomenuti da, bez obzira koliko su klinički učinci lijeka ili sartana mogu izgledati, uključujući, prije svega, potrebno je konzultirati svog liječnika. Opet, liječenje koje ne započne na vrijeme ponekad je preti opasnošću po zdravlje i život, i obrnuto, samo-lijek, zajedno sa samo-dijagnozom, također može nanijeti nepopravljivu štetu pacijentu.

Video: Sartan predavanja

  1. Prikaži sve publikacije označene sa:
  2. Idite na odjeljak:
  • Vaskularna bolest, patologija sa vaskularnim faktorom
  • Preporuke čitateljima VesselInfo-a daju profesionalni liječnici s višim obrazovanjem i iskustvom u specijaliziranom radu.
  • Jedan od vodećih autora stranice odgovorit će na vaše pitanje..

Trenutno odgovara na pitanja: A. Olesya Valeryevna, kandidatica medicinskih znanosti, nastavnica medicinskog sveučilišta

Možete zahvaliti stručnjaku za pomoć ili podršku VesselInfo projektu korištenjem proizvoljne veze za plaćanje.

Blokatori receptora za angiotenzin: popis najboljih lijekova i njihov mehanizam djelovanja

Sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) odgovoran je za održavanje normalnog krvnog tlaka u tijelu. Regulira volumen krvi koju pumpa srčani mišić. Stoga, kada pokazatelji BP odstupaju od norme, često se koriste farmakološki pripravci koji djeluju na ovaj složen lanac biokemijskih reakcija.

Takvi lijekovi uključuju skupinu uobičajenu u kardiologiji i terapiji - blokatore receptora angiotenzina. Uzimanje tableta ove vrste uskoro će smanjiti krvni tlak, smanjiti opterećenje na srce i spriječiti opasne zdravstvene učinke.

Uloga angiotenzina u lijekovima

Da biste razumjeli načelo formiranja pokazatelja krvnog tlaka i metode utjecaja na njega, morate razmotriti koje su tvari uključene u ovaj proces. U tijelu se stalno stvaraju hormoni i enzimi. Tri od njih utječu na volumen plazme u žilama. To su renin, aldosteron i angiotenzin..

Kad krv uđe u bubrege pod djelovanjem renina, specifični protein, angiotenzinogen, pretvara se u angiotenzin 1. Ovaj spoj ne igra ulogu u stvaranju krvnog tlaka. S sudjelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) pretvara se u angiotenzin 2 koji ima vazokonstriktivna svojstva.

Ovaj spoj također potiče proizvodnju aldosterona, koji izaziva aktivno oslobađanje kalija iz tijela, nakupljanje natrija.

Sve to dovodi do gubitka elastičnosti krvnih žila, smanjenja sposobnosti odupiranja povećanom tlaku u krvotoku i razvoja arterijske hipertenzije.

Zbog stalnih nekontroliranih učinaka angiotenzina II, u tijelu se počinju događati patološke promjene. To dovodi do hipertrofije lijeve klijetke, poremećaja ritma srca, zadebljanja stijenki krvnih žila.

Blokatori angiotenzinskih receptora (ARB) prekidaju lanac biokemijskih reakcija, čineći tijelo manje osjetljivim na vazokonstriktorski učinak angiotenzina 2.

Mehanizam djelovanja antagonista

Blokatori angiotenzinskih receptora velika su farmakološka skupina lijekova koji se koriste u liječenju hipertenzije i drugih patologija kardiovaskularnog sustava i njihovih posljedica.

Lijekovi ove kategorije inhibiraju receptore osjetljive na angiotenzin 2. Ovo svojstvo sprječava da se žile kontrahiraju i, sukladno tome, povećava krvni tlak.

Oni također inhibiraju procese medijatora koji se događaju u simpatičkom živčanom sustavu, što omogućava smanjenje razine oslobođenog norepinefrina. Ovaj hormon je stimulans za rast krvnog tlaka..

Otapanje krvi povrće, bobice i voće

Organoprotektivna svojstva ARB-a smanjuju opterećenje na ciljne organe, sprječavajući komplikacije na srcu i bubrezima.

Klasifikacija

ARB-ovi su podijeljeni u skupine ovisno o aktivnim tvarima koje čine njihov sastav.

Razvrstavanje prema kemijskoj strukturi:

  • derivati ​​tetrazolinske bifenilne serije;
  • ne-tetrazolni bifenil spojevi;
  • ne-tetrazolni ne-bifenilni spojevi.

ARB se također razlikuju u farmakološkoj aktivnosti. Dvije skupine se ističu:

  • Lijekovi izravnog djelovanja. Ima aktivnost koja se manifestira odmah kada lijek uđe u tijelo;
  • Prolijekovi. Ovu skupinu karakterizira nedostatak samoaktivnosti. Nakon uzimanja takvih lijekova, aktivne tvari ulaze u jetru, gdje se pretvaraju pod utjecajem njegovih enzima. Tek nakon toga očituje se terapeutski učinak.

Značajke skupine lijekova

ARB mogu uzrokovati trajno snižavanje krvnog tlaka nakon 2-6 tjedana uz redoviti prijem prema uputi liječnika. Tijekom tog vremena, tijelo se prilagođava, stvara se zaštitni odgovor hormona na smanjenje volumena plazme u krvotoku. Zbog toga se posude ne sužavaju, a pritisak ostaje unutar dobne norme.

Nakon jedne primjene, postupno se snižava krvni tlak tijekom prvih sati. Terapeutski učinak održava se tijekom dana. To omogućava pacijentu da pije tablete koje je propisao liječnik samo jednom svakih 24 sata..

Antagonisti receptora angiotenzina 2 uzimaju se u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane. Oni također imaju isti terapeutski učinak na bolesnike različitih dobnih skupina, spolova..

Za liječenje umjerene do teške hipertenzije preporučljivo je kombinirati ih s tiazidnim diureticima. Dakle, krvni tlak se smanjuje prilično brzo i dugo vremena..

Kako se ne bi opteretili gastrointestinalni trakt primjenom dodatnih lijekova i radi udobnosti pacijenata, stvoreni su kombinirani hipotenzivni lijekovi.

Uključuju antagoniste angiotenzinskih receptora i hidroklorotiazida..

kontraindikacije

ARB-ovi se uspoređuju s drugim antihipertenzivnim lijekovima s malim popisom ograničenja njihove uporabe..

Zbog nedostatka potpunih kliničkih i laboratorijskih studija u području pedijatrije, ARB se ne smiju koristiti za liječenje djece mlađe od 18 godina.

Aktivne tvari sposobne su prodrijeti kroz placentarnu barijeru. Zbog toga se ne preporučuju za upotrebu tijekom trudnoće. Dokazan je negativni učinak ARB-a na fetus, što dovodi do teških patologija, poremećenog intrauterinog razvoja i smrti. Moguće zatajenje bubrega, cerebralni edem, hipotenzija.

Torasemid: upute za uporabu, cijena, analozi i recenzije

Dojeće žene ne smiju se liječiti lijekovima skupine antagonista angiotenzinskih receptora. U studijama provedenim na pokusnim životinjama, visoka koncentracija aktivnih tvari i njihovih proizvoda poluživota pronađena je u majčinom mlijeku.

Lijekovi se propisuju pod nadzorom liječnika za bolesnike s neravnotežom natrija u tijelu ili koji se redovito podvrgavaju hemodijalizi.

Iako se blokeri u ljekarni prodaju bez recepta, ne preporučuje se njihovo uzimanje. Prije početka liječenja, morate biti pregledani.

Učinkoviti lijekovi za ARB

Svaki se lijek razlikuje u aktivnoj tvari i farmakokinetikama. Doziranje lijeka i trajanje liječenja za svakog pacijenta mora odabrati liječnik isključivo na temelju karakteristika zdravlja, popratnih patologija, dobi.

Popis lijekova koji su dobro djelovali u medicini:

  • Blockchain. Dobro podnosi pacijente. Pomaže uklanjanju viška mokraćne kiseline iz tijela, štiti bubrege od visokog tlaka, posebno u bolesnika s dijabetesom. Koristi se u kombinaciji s diureticima. Poboljšava cirkulaciju krvi u žilama mozga, pomaže u normalizaciji metaboličkih procesa, potiče pamćenje. Cijena je oko 400 rubalja;
  • Teveten. Učinkovito snižava krvni tlak bez utjecaja na rad srca, šećer u plazmi i trigliceride. Poboljšava cirkulaciju krvi u bubrezima. Istodobna primjena s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin u bolesnika s nefropatijom se ne preporučuje. Kontraindikacije: trudnoća i razdoblje dojenja, pojedinačna netolerancija na komponente lijeka, stenoza bubrežne arterije. Cijena - 1500-2000 rubalja;
  • Irbesartana. Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta tijekom prvih sat vremena. Dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon 2 sata. Koristi se u liječenju hipertenzije, komplicirane patološkim procesima u bubrezima. Odobreno za liječenje bolesnika s dijabetesom tipa 2. U teškom stupnju hipertenzije dopušteno je kombinirati s blokatorima kalcijevih kanala, beta blokatorima i diureticima. U ovom se slučaju povećava hipotenzivni učinak svih lijekova;
  • Atakand. Tablete sadrže 8 ili 16 mg aktivne tvari - kandesartana. Terapeutski učinak očituje se nekoliko sati nakon prve doze, štedi se dan. Ne mijenja srčani ritam. Veliki plus lijeka je što ne uzrokuje sindrom povlačenja. Prema istraživanju, Atakand smanjuje broj slučajeva komplikacija u obliku zatajenja srca, poboljšava kontraktilnu funkciju lijeve komore. Spada u skupinu prolijekova koji počinju djelovati nakon transformacije aktivnih tvari u jetri. Cijena - 1500-2800 rubalja;
  • Losartan. Sintetički blokator receptora angiotenzina 2, uobičajen među hipertenzivnim pacijentima, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dostižući maksimalnu razinu u plazmi nakon 2 sata. Povlačenje lijeka događa se sa žuči i mokraćom. Učinak losartana na starije osobe nije različit, pa se često koristi u njihovom liječenju. Prikladno za kombiniranu terapiju arterijske hipertenzije, kompliciranu patologijama kardiovaskularnog sustava, bubrega, dijabetesom. Organoprotektivno djeluje na ciljne organe. Pod nadzorom liječnika, dopuštena je upotreba u djece starijih od 12 godina, strogo slijedeći upute. Cijena - 100-500 rubalja, ovisno o broju tableta u pakiranju;

Lista najboljih beta blokatora za hipertenziju

  • Mikardis. Osim izraženog hipotenzivnog učinka, ima organoprotektivna svojstva. Štiti srce od štetnih učinaka visokog krvnog tlaka, oslobađa od stresa, sprečava razvoj komplikacija. Smanjuje rizik od smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti u starijih bolesnika. Kontraindikacije: poremećaji bilijarnog trakta, djeca mlađa od 18 godina, trudnice i dojeće žene. Cijena - 1700-2300 rubalja;

Arterijska hipertenzija je opasna bolest kojoj je potrebno sveobuhvatno i pravovremeno liječenje. Blokatori receptora angiotenzina učinkovito pomažu u snižavanju krvnog tlaka uz minimalne nuspojave i kontraindikacije.

  • Cardosal. Sadrži snažnu antihipertenzivnu komponentu - olmesartan. Terapeutski učinak traje kroz cijeli dan. Redovitim prijemom daje stabilan rezultat nakon 6-8 tjedana. Nema sindroma povlačenja. Brzo opušta krvne žile, poboljšava cirkulaciju krvi, sprječava cerebralno krvarenje. Cijena je oko 1000 rubalja;
  • Lorista. Sintetski antagonist koji učinkovito blokira angiotenzinske receptore. Nakon 2-3 sata dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi i počinje djelovati. Izlučuje se mokraćom. Dobro podnosi bolesnike starije od 60 godina, s komplikacijama mokraćnog sustava, dijabetes melitusom. Uzimanje lijeka smatra se profilaktičkim za sprečavanje moždanog udara i infarkta miokarda..

Video s temama

Sartanci: Popis droga

Sartani, odnosno blokatori receptora angiotenzina II (ARBs), pojavili su se kao rezultat detaljnog proučavanja patogeneze bolesti kardiovaskularnog sustava. Ovo je obećavajuća skupina lijekova, koja već zauzima jak položaj u kardiologiji. O ovom lijeku ćemo govoriti u ovom članku..

Mehanizam djelovanja

S padom krvnog tlaka i nedostatkom kisika (hipoksija) u bubrezima nastaje posebna tvar - renin. Pod njegovim utjecajem neaktivni angiotenzinogen pretvara se u angiotenzin I.

Potonji se pod djelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin pretvara u angiotenzin II.

Takva široko korištena skupina lijekova kao inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin djeluje upravo na ovu reakciju..

Angiotenzin II ima visoku aktivnost. Vezivanjem na receptore uzrokuje brzo i trajno povećanje krvnog tlaka. Očito su receptori angiotenzina II izvrsna terapijska meta. ARB-i ili sartanci djeluju specifično na te receptore, sprečavajući hipertenziju.

Angiotenzin I se pretvara u angiotenzin II ne samo pod djelovanjem enzima koji pretvara angiotenzin, već i kao rezultat djelovanja drugih enzima - himasaze. Stoga inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin ne mogu u potpunosti blokirati vazokonstrikciju. ARB su u tom pogledu učinkovitiji..

Klasifikacija

  • losartan, irbesartan i kandesartan su bifenil derivati ​​tetrazol;
  • telmisartan je nebifenilni derivat tetrazol;
  • eprosartan - nebifenil netetrazol;
  • valsartan je neciklički spoj.

Sartanci su se počeli koristiti tek u 90-ima dvadesetog stoljeća. Sada postoji prilično malo trgovačkih imena za esencijalne lijekove. Evo djelomičnog popisa:

  • losartan: bloktran, vazoten, zisacar, carzartan, cozaar, losap, losarel, losartan, lorista, losacor, loter, presartan, renicard;
  • eprosartan: teveten;
  • valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nortijan, tantordio, tareg;
  • irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firma;
  • candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
  • telmisartan: mikardis, prirator;
  • olmesartan: kardosal, olimestra;
  • azilsartan: edarbi.

Na raspolaganju su i gotove kombinacije sartana s diureticima i antagonistima kalcija, kao i antagonista izlučivanja renina, aliskirena..

Indikacije za uporabu

  1. Hipertonična bolest. Arterijska hipertenzija jedna je od glavnih indikacija za uporabu ARB-a. Glavna prednost ove skupine je njegova dobra tolerancija. Rijetko uzrokuju nekontroliranu hipotenziju i kolaptoidne reakcije. Ovi lijekovi ne mijenjaju metabolizam, ne pogoršavaju bronhijalnu opstrukciju, ne uzrokuju poremećaje erekcije i nemaju aritmogeni učinak, što ih razlikuje od beta blokatora. U usporedbi s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin, sartanti imaju manje vjerojatnost da će izazvati suhi kašalj, povećanje koncentracije kalija u krvi i angioedem. Maksimalni učinak ARB-a razvija se nakon 2 do 4 tjedna od početka primjene i postojan je. Tolerancija (stabilnost) je mnogo rjeđa..
  2. Zastoj srca. Jedan od mehanizama napredovanja zatajenja srca je aktivnost renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava. Na početku bolesti, to služi kao kompenzacijska reakcija koja poboljšava rad srca. Nakon toga dolazi do preuređenja miokarda, što dovodi do njegove disfunkcije..
    ARB selektivno suzbijaju aktivnost renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, što objašnjava njihovu uporabu kod zatajenja srca. U ovom pogledu posebno su dobri izgledi u kombinaciji sartana s beta blokatorima i antagonistima aldosterona..
  3. nefropatija Oštećenje bubrega (nefropatija) ozbiljna je komplikacija arterijske hipertenzije i dijabetesa. Smanjenje izlučivanja proteina u urinu značajno poboljšava prognozu ovih stanja, jer ukazuje na usporavanje napredovanja bubrežnog zatajenja. Smatra se da ARB štiti bubrege i smanjuje izlučivanje proteina u urinu (proteinuriju). Međutim, to se može u potpunosti dokazati tek nakon dobivanja rezultata višecentričnih randomiziranih ispitivanja koja će se provesti u bliskoj budućnosti..

Dodatni klinički učinci

  1. Zaštita stanica živčanog sustava. ARB štite mozak kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom. Istodobno se smanjuje rizik od razvoja moždanih udara kod takvih bolesnika. Taj je učinak povezan s hipotenzivnim učinkom sartana. Međutim, oni također imaju izravan učinak na receptore u cerebralnim žilama. Stoga postoje dokazi o njihovim prednostima kod ljudi s normalnom razinom krvnog tlaka, ali s velikim rizikom od vaskularnih nesreća u mozgu.
  2. Antiaritmički učinak. Kod mnogih pacijenata sartanti smanjuju rizik od prvih i sljedećih paroksizama atrijske fibrilacije.
  3. Metabolički učinci. U bolesnika koji stalno uzimaju ARB smanjuje se rizik od razvoja dijabetesa tipa 2. Ako ova bolest već postoji, tada je lakše ispraviti njezinu korekciju. Učinak se temelji na smanjenju otpornosti na inzulin tkiva pod djelovanjem sartana..

ARB poboljšavaju metabolizam lipida smanjujući ukupni kolesterol, lipoprotein kolesterola niske gustoće i trigliceride.

Ovi lijekovi smanjuju sadržaj mokraćne kiseline u krvi, što je važno uz istodobnu dugotrajnu terapiju diureticima.

Dokazan je učinak nekih sartana u bolestima vezivnog tkiva, posebno u Marfanovom sindromu. Njihova uporaba pomaže u jačanju zida aorte kod takvih bolesnika, sprječava njegovu puknuće. Losartan poboljšava mišićno tkivo s Duchenneovom miostrofijom.

Nuspojave i kontraindikacije

Ovi lijekovi ponekad uzrokuju glavobolju, vrtoglavicu i nesanicu. U rijetkim slučajevima njihova upotreba prati porast tjelesne temperature i razvoj znakova infekcije dišnih putova (kašalj, grlobolja, curenje iz nosa).

Oni mogu uzrokovati mučninu, povraćanje ili bol u trbuhu, kao i zatvor. Ponekad postoje bolovi u zglobovima i mišićima nakon uzimanja lijekova ove skupine.

Postoje i druge nuspojave (iz kardiovaskularnog, genitourinarnog sustava, kože), ali njihova učestalost je vrlo mala.

Sartani: lijekovi za blokiranje receptora angiotenzina ii ii - djelovanje, indikacije, popis - Med

U ljudskom tijelu se događaju mnoge biokemijske reakcije. Hormoni igraju važnu ulogu u ovom procesu. Koristeći ove kemijske spojeve, mozak prenosi upute unutarnjim organima..

  • Opće informacije
  • Antagonisti receptora angiotenzina

Opće informacije

Povišeni krvni tlak je reakcija tijela na određene tvari, a proces njihovih kemijskih transformacija može se promijeniti lijekovima tako da tlak ostane normalan.

AntiotensinOvo je oligopeptidni hormon. Izaziva porast krvnog tlaka, vazokonstrikciju i oslobađanje hormona aldosterona iz nadbubrežne kore u krv.
angiotenzinaOvo je protein iz klase globusa. Sastoji se od 453 aminokiseline. Taj se protein stalno proizvodi (uglavnom u jetri) i ulazi u krvotok. Njegova razina raste pod utjecajem estrogena, kortikosteroida, hormona štitnjače i angiotenzina II.
Angiotenzin INastaje iz angiotenzinogena. To se događa pod utjecajem renina, kojeg proizvode bubrezi. Njegov razvoj događa se samo pod određenim uvjetima.
Angiotenzin IIDobiva se iz angiotenzina I pod djelovanjem ACE. Stisne krvne žile i povećava sintezu aldosterona. Vazokonstrikcija izaziva porast tlaka.

To je angiotenzinski sustav - meta za lijekove koji su dizajnirani za smanjenje krvnog tlaka.

Funkcionalna aktivnost

Kardiovaskularni sustavAngiotenzin sužava arterije i vene, što rezultira povećanim tlakom.
BubregRazličite bubrežne arteriole sužavaju se i bubrežni tlak raste.
Nadbubrežne žlijezdePotaknut je gubitak kalija i zadržavanje natrija.
Živčani sustavAngiotenzin izaziva osjećaj žeđi. Oslobođeno je i oslobađanje norepinefrina..

Ako razina AT2 dugo ostaje visoka, tada:

  • zidovi posuda se zadebljavaju, a njihov unutarnji promjer se smanjuje;
  • srce se prisiljava na kontrakciju s većom silom kako bi se prevladao otpor suženih žila (dovodi do povećanja veličine srca, iscrpljivanja mišićnih stanica, distrofije, zatajenja srca);
  • krvotok organa i tkiva se pogoršava zbog spazma krvnih žila (bubrezi, mozak, srce, vid pate; stanice se iscrpljuju i umiru, zamjenjuju ih vezivnim tkivom);
  • osjetljivost na inzulin se smanjuje.

Kategorije suvremenih lijekova za liječenje hipertenzije

Beta blokatori smanjuju snagu i učestalost srčanih kontrakcija. Imaju nuspojave iz dišnog sustava, pa nisu pogodne za sve bolesnike..

Antagonisti kalcija blokiraju kalcij koji ulazi u vlakna glatkih mišića i opušta ih. Ovi lijekovi također snižavaju rad srca, iako mogu izazvati i tahikardiju..

Miotropni lijekovi blokiraju dotok kalcija u stanice na drugi način. Ovi lijekovi propisani su za početne faze hipertenzije..

Nitrati obično uzrokuju oštar pad tlaka, što pogoršava dobrobit pacijenta. Sredstva su propisana za infarkt miokarda i anginu pektoris.

Alfa-blokatori, blokatori gangliona snažni su antihipertenzivni lijekovi. Nisu propisani pacijentima s glaukomom, teškim neurološkim i srčanim patologijama..

Antispazmodici djeluju ubrzavajući uništavanje norepinefrina. Lijekovi nisu prikladni za osobe s peptičkim ulkusom želuca ili dvanaestopalačnog crijeva i ne preporučuju se kod gastritisa. Trenutno se protiv visokog krvnog tlaka rijetko primjenjuju antispazmodici..

Diuretici snižavaju krvni tlak uklanjanjem mokraće i natrijevih iona u urinu. Nisu svi lijekovi učinkoviti u snižavanju krvnog tlaka..

Osmotska sredstva se ne koriste pri vrlo visokom tlaku, jer mogu povećati to u prvoj fazi. Oni uklanjaju natrijeve i kalijeve ione. To negativno utječe na rad srca..

Središnji alfa stimulansi su prilično učinkoviti, ali imaju mnogo nuspojava - slabost, pospanost, poremećenu koordinaciju pokreta.

ACE inhibitori su blagi i pacijenti ih uglavnom dobro podnose..

Antagonisti angiotenzina II smanjuju sistolni i dijastolički krvni tlak. Oni praktički ne utječu na rad srca. Nuspojave su manje i rijetke.

Pročitajte više: klasifikacija lijekova za hipertenziju

Antagonisti receptora angiotenzina

opće informacije

Blokatori receptora jedna su od klasa lijekova za uklanjanje problema s krvnim tlakom kod ljudi. Nazivi lijekova iz ove kategorije završavaju se s "-artan". Ovi lijekovi imaju mnogo pozitivnih učinaka:

  • poboljšati prognozu bolesnika s hipertenzijom;
  • štite srce, bubrege, mozak;
  • imati najmanje nuspojava;
  • nije niži u učinkovitosti u odnosu na lijekove drugih klasa;
  • ne utječu na razinu ukupnog kolesterola u krvi, glukozu, trigliceride, mokraćnu kiselinu;
  • ne blokirajte ostale hormonske receptore i ionske kanale.
  • antagonisti receptora angiotenzina;
  • sartani;
  • blokatori receptora angiotenzin-II.

Mehanizam djelovanja

Antagonisti angiotenzina II (AT2) selektivno se vežu na AT1 receptore. Zbog ovoga:

  • AT2 se ne može povezati s AT1 receptorima, jer je antagonist već povezan s njima (učinak AT2 na krvni tlak je smanjen);
  • AT2 stupa u vezu s AT2 receptorima (započinju procesi nakon kojih se krvni tlak smanjuje);
  • povećava se razina AT1 i AT2 u tkivu i u krvi, zbog čega se povećava i razina angiotenzina (pruža se vazodilatacijski učinak i povećava se izlučivanje natrija i vode u urinu).

Klasifikacija

Kemijska struktura razlikuje:

  • bifenil derivati ​​tetrazol;
  • ne-bifenil ne-tetrazolni spojevi;
  • neheterociklički spojevi.

Prva grupa uključuje:

Treća skupina uključuje valsartan.

Pripreme

Postoji mnogo lijekova koji su povezani s antagonistima angiotenzinskih receptora. Razlikuju se u aktivnim tvarima i njihovoj dozi..

Neki od njih:

Djelatna tvarPripreme
KandesartanAtacand.
irbesartanaAprovel.
losartan
  • Brozaar;
  • Vasotens;
  • Blocktran.
valsartan
  • Valsacor
  • valsartan;
  • valsartan;
  • Zentiva
  • Valz;
  • Valsaform;
  • Tantordio;
  • Tareg.
losartan
  • Cardiomin-Sanovel;
  • Lozap;
  • Cozaar;
  • Vero Lazortan;
  • Karzartan
  • Lorista
  • Losartan kalij;
  • Lozarel;
  • losartan;
  • Losartan teva;
  • Losartan Macleods;
  • Losartan Richter;
  • Lotter;
  • Losacor.
irbesartana
  • Ibertan;
  • Irsar;
  • irbesartana
  • Firmast.
kardensartan
  • Candesar;
  • Candecor;
  • Candiletan cilexetil.
Olmesartan MedoksomilKardosal 10 (20, 40)
telmisartanMikardis Prytor TELMISARTAN-RICHTER
Teveteneprosartan

Postoje podaci da pacijenti kojima su propisani sartanti koriste ove lijekove dugo i stabilno, što se ne može reći o drugim lijekovima. To je zbog male učestalosti nuspojava i visoke učinkovitosti lijekova..

Značajke liječenja

Antagonisti receptora angiotenzina obično se uzimaju jedanput dnevno u tabletama. Tlak se ravnomjerno smanjuje nakon otprilike 2 sata od uzimanja tablete i ostaje normalan 24 sata.

Učinkovitost smanjenja tlaka je individualna. Može se izračunati iz krvnih pretraga. Terapeutski učinak očituje se u 2-4 tjedna terapije. Povećava se za 6-8 tjedana liječenja.

Učinkovitost snižavanja krvnog tlaka u većini lijekova ovisi o doziranju. Lijekovi ne remete cirkadijanski ritam.

Ne preporučuje se uzimanje alkoholnih pića tijekom liječenja, jer oni mijenjaju koncentraciju lijeka u krvi. Upotreba alkohola dovodi do činjenice da liječenje nema željenu učinkovitost.

ovisnost

Mehanizam djelovanja blokatora receptora angiotenzina II je takav da lijekovi ne smanjuju tlak ako je u granicama normale.

Klinička zapažanja pokazuju da dugotrajna upotreba ne izaziva ovisnost, a povlačenje lijekova ne izaziva "povratni" porast krvnog tlaka.

Rezultati redovite terapije

Blokatori receptora angiotenzina II štite unutarnju oblogu krvnih žila od uništenja. Pripravci omogućuju očuvanje optimalnog promjera vaskularnog lumena i izbjegavanje prekomjernog opterećenja niti glatkih mišića. Povećanje mišića lijevog atrija se zaustavlja, moguće je vratiti se u normalne veličine.

Razvoj funkcionalne insuficijencije srčanog mišića usporava ili potpuno zaustavlja. Ne dolazi do nakupljanja viška tekućine u tkivima i održavana je ispravna ravnoteža elektrolita.

Redovit unos ispravno odabranih lijekova povećava otpornost pacijenata na fizičku aktivnost i povećava njihovu ukupnu fizičku aktivnost..

Ostala svojstva

Mehanizam djelovanja antagonista angiotenzinskih receptora omogućuje im da se koriste ne samo za smanjenje pritiska, već i za:

  • regresija hipertrofije lijeve komore srca;
  • poboljšati bubrežnu funkciju kod dijabetičke nefropatije;
  • poboljšanje zatajenja srca.

Postoji gledište da lijekovi iz ove skupine mogu povećati rizik od razvoja fatalnog infarkta miokarda. Ova teorija nema ozbiljnih dokaza..

Ostali rezultati uzimanja blokatora receptora angiotenzina II:

  • poboljšanje dijastoličke funkcije;
  • smanjenje hipertrofije mase lijeve komore srca;
  • smanjeno izlučivanje proteina u urinu;
  • smanjenje ventrikularne artemije;
  • smanjenje otpornosti na inzulin;
  • povećan renalni protok krvi.

Kombinacija s drugim lijekovima

Sartanci se često kombiniraju s diureticima. Dakle, učinkovitost se može povećati s 56-70% na 80-85%. Tiazidni diuretici pojačavaju i produžuju djelovanje sartana.

indikacije

Blokatori receptora angiotenzina II propisani su za bolesti i simptome:

  • dijabetička nefropatija;
  • zastoj srca;
  • proteinurija / mikroalbuminurija;
  • infarkt miokarda;
  • hipertrofija lijeve komore srca;
  • metabolični sindrom;
  • fibrilacija atrija;
  • netolerancija na ACE inhibitore.

Kontraindikacije i nuspojave

Antagonisti receptora angiotenzina strogo su kontraindicirani trudnicama i dojiljama, kao i osobama preosjetljivim na lijek. Lijekovi se s oprezom primjenjuju kod žena u rodnoj dobi, ako postoji mogućnost neplanirane trudnoće, jer negativno utječu na razvoj fetusa..

Ne preporučuje se uporaba lijekova ove kategorije za teško zatajenje jetre ili bubrega i za zastrukciju bilijarnog trakta. Mehanizam djelovanja ovih lijekova može oslabiti bubrežnu funkciju, ako je već oštećeno.

Većina lijekova je kontraindicirana u:

  • trudnoća i hranjenje;
  • arterijska hipotenzija;
  • dehidracija;
  • mlađi od 18 godina;
  • Intolerancija na laktozu;
  • malapsorpcijski sindrom glukoze ili galaktoze, galaktozemije.

Nuspojave su usporedive s placebom. Ponekad se primijeti:

  • glavobolja;
  • slabost;
  • vrtoglavica;
  • gorčina u ustima;
  • bol u mišićima;
  • pospanost ili nesanica;
  • astenija;
  • alergijske reakcije;
  • migrena;
  • mučnina.

U 0,5-0,8% svih slučajeva javlja se suhi kašalj. Nuspojave su obično blage i ne zahtijevaju prekid lijekova.

Pojedinačni odabir lijekova trebao bi provesti specijalist. Neki se prodaju bez recepta liječnika, ali morate potražiti njegov savjet. Samo-lijek u reguliranju krvnog tlaka može biti opasan po život!

Prisutnost drugih dijagnoza, osim hipertenzije, može promijeniti odluku liječnika u odabiru lijeka, stoga je važno u potpunosti opisati stanje svog zdravlja stručnjaku.

Recenzije pacijenata

Velika većina kupaca lijekova iz kategorije antagonista angiotenzinskih receptora započinje unos po preporuci liječnika. Lijekovi se propisuju na prvom sastanku kod stručnjaka ili s neučinkovitošću drugih lijekova.

Ljudi primjećuju praktičnost uzimanja kao plus - u pravilu je potrebna 1 tableta dnevno ili dio nje. Nekima koji uzimaju lijek lijekovi se čine previše slabi jer nema oštrog pada tlaka..

Većina njih napominje da tablete koje pojedinačno odabere liječnik najbolje djeluju..

Neki pacijenti primjećuju porast otkucaja srca tijekom liječenja. Ako to uzrokuje nelagodu, tada se propisuju posebni lijekovi za normalizaciju broja udaraca. Glavobolja i ostale nuspojave su rijetke. Ogroman asortiman omogućuje vam odabir lijeka s minimalnim neželjenim efektima.

Endarterektomija: uklanjanje vaskularnog plaka

Lijekovi koji uključuju diuretičke komponente ponekad iritiraju pacijente s željom da često mokre. Međutim, većina primjećuje visoku učinkovitost ovih lijekova..

Pijem lijek "Lozap Plus" već dvije godine. Četvrtine od jedne tablete dnevno meni su dovoljne. Ovaj lijek mi je propisao treći liječnik, kojega sam dobio, a ostali lijekovi na mene gotovo nisu imali učinka. Jedini negativan - za kontrolu pulsa morate piti tablete, jer Lozap postaje neprestano veći od 100 otkucaja u minuti.

Teveten Plus mi je propisan mojoj baki zbog visokog krvnog tlaka. Pušta se na recept, košta prihvatljivo (manje od 1000 rubalja). Liječnik je rekao da će učinak biti za 3 tjedna, ali tlak je prestao rasti visoko nakon par dana. Baka je zadovoljna lijekom.

Hipotenziju liječim Diovanom već 5 godina. Oduvijek je bilo problema s pritiskom, ali osjećam se sjajno s ovim lijekom. Nisam primijetio nikakve nuspojave. Jedini negativan - postalo je malo skuplje za kupnju, ali neću tražiti druga sredstva.

Uvijek sam imao visok krvni tlak, ali jednom sam zbog njega stigao u bolnicu. Terapeut će propisati Teveten Plus. Njegova cijena me neugodno iznenadila, ali na mene nije utjecao ni na koji način. Tijekom glavobolje.

Liječnik je otkazao lijek i propisao drugi. Rekao mi je da se takvi fondovi biraju pojedinačno. Ne postoji onaj koji bi svima odgovarao.

Ne kažem da je to loš lijek, ali molim vas da ne podnosite nuspojave - postoje mnogi drugi lijekovi.

Dodijeljen mi je Atakand. U pogledu pritiska život se potpuno poboljšao. Nema više skokova na 180. Svakog dana pijem dozu koju je odredio liječnik i maksimalna vrijednost tlaka bila je 140 do 85. Nedavno su mi noge počele nateći. Liječnik je rekao da ako ovo ne uspije, pokupit ćemo još jedan lijek za mene.

Trenutno, učinkovitost sartana u liječenju hipertenzije nije dvojbena. Proširena je skupina indikacija za imenovanje antagonista receptora angiotenzina II, jer daju pozitivan učinak u mnogim smjerovima i poboljšavaju prognozu bolesnika.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu blokatora angiotenzinskih receptora

Može se koristiti kao terapija prvog reda. Većinom je indiciran za bolesnike sa šećernom bolešću tipa 2, s hipertrofijom LV-a, za sekundarnu prevenciju moždanog udara (nakon moždanog udara ili prolaznog ishemijskog napada, kao i za snižavanje krvnog tlaka u akutnom razdoblju moždanog udara).

Zbog optimalne tolerancije, indicirani su za bolesnike sa slabom tolerancijom na druge lijekove, kao i sa slabom primjenom terapije. U bolesnika s visokim rizikom za nastanak dijabetesa vjerojatnost da se razvije je smanjena.

Većinom je indiciran za bolesnike s hipertenzijom, kombinacijom hipertenzije i pretilosti, s MS-om.

  • Uzimajući u obzir utvrđeni profilaktički učinak u odnosu na AF, ova klasa lijekova, prema mišljenju niza stručnjaka, uglavnom je indicirana za hipertenzivne bolesnike s visokim rizikom od AF-a, kao i za bolesnike s postojećim paroksizmalnim oblikom AF.
  • Trenutno neki stručnjaci smatraju da su ovi lijekovi uglavnom indicirani u liječenju hipertenzije u akutnom razdoblju moždanog udara..
  • Zastoj srca

Prikazuje se svim pacijentima u slučaju netolerancije na ACE inhibitore. Može se koristiti u bolesnika nakon infarkta miokarda i u liječenju simptomatskog zatajenja srca zajedno s ACE inhibitorima: nisu im niži u učinkovitosti. Posebno je indicirano za bolesnike s hipertenzijom i hipertrofijom LV-a. U liječenju CHF-a najviše su proučavani losartan, valsartan i kandesartan..

Titracija doze blokatora receptora angiotenzina II kod zatajenja srca provodi se prema istim principima kao i ACE inhibitori. U nedostatku komplikacija i dobroj toleranciji na terapiju, doza se udvostručuje nakon 3-5 dana liječenja.

Za kandesartan ciljna doza za CHF je 16 mg dnevno, za valsartan - 320 mg, za 100 mg. Blokatori receptora angiotenzina II mogu se kombinirati s ACE inhibitorima u liječenju zatajenja srca (kandesartan ili valsartan).

Međutim, većina stručnjaka preporučuje upotrebu ove kombinacije samo za netoleranciju na β-blokatore.

Nefropatija kod dijabetesa tipa 2

Trudnoća, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza jedne bubrežne arterije, pojedinačna netolerancija. Treba biti oprezan prilikom propisivanja pacijentima sa značajno oslabljenom funkcijom bubrega, istodobno s propisivanjem ACE inhibitora, aldosteronskih antagonista i kalijevih pripravaka.