Galvus - upute za upotrebu, recenzije, analozi i oblici doziranja (tablete 50 mg, s metforminom 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) lijeka za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece i trudnoće. Struktura

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Galvus. Pruža povratne informacije od posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o uporabi Galvusa u njihovoj praksi. Veliki je zahtjev aktivno dodavati svoje kritike o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, uočene su komplikacije i nuspojave, a proizvođač ih možda nije najavio u napomeni. Galvus analozi u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristite za liječenje dijabetesa tipa 2 kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Galvus je oralni hipoglikemijski lijek. Vildagliptin (aktivna tvar lijeka Galvus) predstavnik je klase stimulatora izolacijskog aparata gušterače, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (više od 90%) uzrokuje porast bazalne i hranom stimulirane peptide tipa 1 glukagona (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom dana.

Povećavajući koncentraciju GLP-1 i HIP, vildagliptin izaziva povećanje osjetljivosti beta stanica pankreasa na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi.

Kada se koristi vildagliptin u dozi od 50-100 mg dnevno kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primjećuje se poboljšanje funkcije p-stanica pankreasa. Stupanj poboljšanja funkcije beta stanica ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja; tako da kod osoba koje ne pate od šećerne bolesti (s normalnom glukozom u plazmi) vildagliptin ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje glukozu.

Povećavajući koncentraciju endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije lučenja glukagona ovisne o glukozi. Smanjivanje razine suvišnog glukagona tijekom obroka uzrokuje smanjenje inzulinske rezistencije.

Povećanje omjera inzulin / glukagon na pozadini hiperglikemije, zbog povećanja koncentracije GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri kako u razdoblju prandiala, tako i nakon obroka, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Uz to, primjenom vildagliptina primjećuje se smanjenje razine lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i poboljšanjem funkcije beta stanica pankreasa.

Poznato je da povećanje GLP-1 može usporiti pražnjenje želuca, ali ovaj se učinak ne primjećuje uz uporabu vildagliptina.

Galvus Met je kombinirani oralni hipoglikemijski lijek. Sastav lijeka Galvus Met uključuje dva hipoglikemijska sredstva s različitim mehanizmima djelovanja: vildagliptin, koji pripadaju razredu inhibitora dipeptidil peptidaze-4, i metformin (u obliku hidroklorida), predstavnik klase biguanida. Kombinacija ovih komponenti omogućava učinkovitiju kontrolu koncentracije glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2 tijekom 24 sata.

Struktura

Vildagliptin + pomoćne tvari (Galvus).

Vildagliptin + Metformin hidroklorid + pomoćne tvari (Galvus Met).

farmakokinetika

Kada se uzima na prazan želudac, vildagliptin se brzo apsorbira. Istodobnim gutanjem s hranom, brzina apsorpcije vildagliptina lagano se smanjuje, međutim unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije i AUC. Lijek se ravnomjerno raspoređuje između plazme i crvenih krvnih stanica. Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu se pretvara 69% doze lijeka. Nakon gutanja lijeka, oko 85% doze izlučuje se putem bubrega, a 15% kroz crijeva, bubrežno izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina je 23%.

Spol, indeks tjelesne mase i nacionalnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

Farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

U odnosu na prehranu, stupanj i brzina apsorpcije metformina pomalo se smanjuju. Lijek se praktički ne veže na proteine ​​plazme, dok se derivati ​​sulfoniluree vežu na njih više od 90%. Metformin prodire u crvene krvne stanice (vjerojatno jačanje ovog procesa s vremenom). Jednom intravenskom primjenom zdravim dobrovoljcima, metformin se izlučuje bubrezima u nepromijenjenom obliku. Ne metabolizira se u jetri (kod ljudi nisu otkriveni metaboliti) i ne izlučuje se u žuči. Nakon gutanja, oko 90% apsorbirane doze izluči se putem bubrega tijekom prva 24 sata.

Spol bolesnika ne utječe na farmakokinetiku metformina.

Farmakokinetičke značajke metformina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Učinak hrane na farmakokinetiku vildagliptina i metformina u sastavu lijeka Galvus Met nije se razlikovao od onog kod uzimanja oba lijeka odvojeno.

indikacije

Šećerna bolest tipa 2:

  • kao monoterapija u kombinaciji s dijetnom terapijom i vježbanjem;
  • u bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom u obliku pojedinačnih lijekova (za Galvus Met);
  • u kombinaciji s metforminom kao početnom terapijom lijekovima s nedovoljnom učinkovitošću dijetalne terapije i tjelovježbe;
  • kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, derivatima sulfonilureje, tiazolidindionom ili s inzulinom u slučaju neučinkovitosti dijetalne terapije, tjelesne vježbe i monoterapije tim lijekovima;
  • kao dio trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s derivatima sulfoniluree i metforminom u bolesnika prethodno liječenih derivatima sulfoniluree i metformina na pozadini prehrane i vježbanja i koji nisu postigli odgovarajuću glikemijsku kontrolu;
  • u sklopu trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s inzulinom i metforminom u bolesnika koji su prethodno primali inzulin i metformin na pozadini prehrane i vježbanja, a nisu postigli odgovarajuću glikemijsku kontrolu.

Otpustite obrasce

50 mg tablete (Galvus).

Obložene tablete 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Upute za uporabu i režim doziranja

Galvus se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti..

Preporučena doza lijeka tijekom monoterapije ili kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina) je 50 mg ili 100 mg dnevno. U bolesnika s težim dijabetesom tipa 2 koji su primali liječenje inzulinom, preporučuje se Galvus u dozi od 100 mg dnevno.

Preporučena doza lijeka Galvus u sklopu trostruke kombinirane terapije (vildagliptin + derivati ​​sulfoniluree + metformin) je 100 mg dnevno.

Dozu od 50 mg na dan treba propisati u 1 dozi ujutro. Potrebno je propisati dozu od 100 mg dnevno 50 mg 2 puta dnevno, ujutro i navečer.

Kada se koristi kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s derivatima sulfonilureje, preporučena doza Galvusa je 50 mg 1 puta dnevno ujutro. Kada se propisuje u kombinaciji s derivatima sulfonilureje, učinkovitost terapije lijekovima u dozi od 100 mg dnevno bila je slična onoj u dozi od 50 mg dnevno. S nedovoljnim kliničkim učinkom zbog pozadine primjene maksimalne preporučene dnevne doze od 100 mg, za bolju kontrolu glikemije, moguće je dodatno propisivanje drugih hipoglikemijskih lijekova: metformina, derivata sulfonilureje, tiazolidindiona ili inzulina.

U bolesnika s blagom oštećenjem bubrežne i jetrene funkcije prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrežne funkcije (uključujući terminalni stadij kroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi) lijek treba primjenjivati ​​u dozi od 50 mg jednom dnevno.

U starijih bolesnika (više od 65 godina) nije potrebna korekcija režima doziranja Galvusa.

Budući da nema iskustva s primjenom lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se uporaba lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Lijek se daje oralno. Režim doziranja lijeka Galvus Met treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti. Kada koristite Galvus Met, ne prekoračite preporučenu maksimalnu dnevnu dozu vildagliptina (100 mg).

Treba odabrati preporučenu početnu dozu lijeka Galvus Met, uzimajući u obzir režim liječenja pacijenta s vildagliptinom i / ili metforminom. Da bi se smanjila ozbiljnost nuspojava iz probavnog sustava karakterističnih za metformin, Galvus Met uzima se s hranom.

Početna doza Galvusa se susrela s neučinkovitošću monoterapije vildagliptinom: liječenje Galvus Medom može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg / 500 mg 2 puta dnevno, a nakon procjene terapijskog učinka, doza se može postupno povećavati.

Početna doza Galvusa Met s neučinkovitošću monoterapije metforminom: ovisno o već uzetoj metformini, liječenje Galvus Metom može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg 2 puta dnevno.

Početna doza Galvus Met u bolesnika koji su prethodno primili kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom kao zasebnim tabletama: ovisno o već uzetim dozama vildagliptina ili metformina, liječenje Galvus Metom treba započeti tabletom što je moguće većoj od postojećeg liječenja 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg, i titrirano po učinku.

Početna doza Galvus Met kao početna terapija u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću dijetalne terapije i vježbanja: kao početnu terapiju, Galvus Met treba biti propisan u početnoj dozi od 50 mg / 500 mg jednom dnevno i postupno nakon procjene terapijskog učinka doza titrata do 50 mg / 100 mg 2 puta dnevno.

Kombinirana terapija s Galvus Metom zajedno s derivatima sulfoniluree ili inzulinom: doza Galvus Met izračunava se iz doze 50 mg vildagliptina 2 puta dnevno (100 mg dnevno) i metformina u dozi koja je jednaka onoj prethodno uzetoj kao pojedinačni lijek.

Primjena Galvus Met kontraindicirana je u bolesnika s bubrežnim zatajenjem ili oštećenom funkcijom bubrega..

Metformin se izlučuje bubrezima. Budući da pacijenti stariji od 65 godina imaju smanjenje bubrežne funkcije, Galvus Met se propisuje ovoj kategoriji bolesnika u minimalnoj dozi koja osigurava normalizaciju koncentracije glukoze tek nakon određivanja QC-a kako bi se potvrdila normalna bubrežna funkcija. Kod primjene lijeka u bolesnika starijih od 65 godina potrebno je redovito nadzirati bubrežnu funkciju.

Budući da sigurnost i djelotvornost lijeka Galvus Met kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije ispitivana, primjena lijeka je kontraindicirana kod ove kategorije bolesnika.

Nuspojava

  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • tremor;
  • zimica;
  • mučnina, povraćanje;
  • gastroezofagealni refluks;
  • bol u trbuhu;
  • proljev, zatvor;
  • nadutost;
  • hipoglikemija;
  • hiperhidroze;
  • umor
  • kožni osip;
  • osip;
  • svrabež
  • artralgije;
  • periferni edem;
  • hepatitis (reverzibilan nakon prekida terapije);
  • pankreatitis
  • lokalizirani piling kože;
  • mjehurići;
  • smanjena apsorpcija vitamina B12;
  • laktacidoza;
  • metalik okus u ustima.

kontraindikacije

  • zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije: s razinom kreatinina u serumu većom od 1,5 mg% (više od 135 µmol / l) za muškarce i više od 1,4 mg% (više od 110 µmol / l) za žene;
  • akutna stanja s rizikom razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), groznica, teške zarazne bolesti, stanja hipoksije (šok, sepsa, infekcije bubrega, bronhopulmonalne bolesti);
  • akutno i kronično zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, akutno kardiovaskularno zatajenje (šok);
  • zatajenje disanja;
  • oslabljena funkcija jetre;
  • akutna ili kronična metabolička acidoza (uključujući dijabetičku ketoacidozu u kombinaciji sa ili bez kome). Dijabetičku ketoacidozu treba korigirati terapijom inzulinom;
  • laktacidoza (uključujući anamnezu);
  • lijek nije propisan 2 dana prije operacije, radioizotop, rendgenske studije s uvođenjem kontrastnih sredstava i unutar 2 dana nakon što su izvedene;
  • trudnoća;
  • razdoblje dojenja;
  • dijabetes melitus tipa 1;
  • kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;
  • pridržavanje hipokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno);
  • djeca mlađa od 18 godina (djelotvornost i sigurnost uporabe nisu utvrđene);
  • preosjetljivost na vildagliptin ili metformin ili bilo koje druge komponente lijeka.

Budući da je kod nekih bolesnika s oštećenom funkcijom jetre uočena laktična acidoza, što je vjerojatno jedna od nuspojava metformina, Galvus Met se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s jetrenim bolestima ili oštećenim hemijskim biokemijskim parametrima.

S oprezom se preporučuje upotreba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina, kao i kod obavljanja teških fizičkih poslova zbog povećanog rizika od laktacidoze.

Trudnoća i dojenje

Budući da nema dovoljno podataka o uporabi lijeka Galvus ili Galvus Met u trudnica, primjena lijeka tijekom trudnoće kontraindicirana je.

U slučajevima oštećenog metabolizma glukoze u trudnica, postoji povećan rizik od nastanka urođenih anomalija, kao i učestalost neonatalne pobolije i smrtnosti. Za normalizaciju koncentracije glukoze u krvi tijekom trudnoće preporučuje se monoterapija inzulinom..

U eksperimentalnim studijama, prilikom propisivanja vildagliptina u dozama 200 puta većim od preporučenih, lijek nije uzrokovao oslabljenu plodnost i rani razvoj embrija i nije imao teratogeni učinak na fetus. Prilikom propisivanja vildagliptina u kombinaciji s metforminom u omjeru 1:10, također nije bilo teratogenog učinka na fetus.

Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin ili metformin u majčino mlijeko, primjena lijeka Galvus tijekom dojenja je kontraindicirana.

Primjena kod djece

Kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina (nisu utvrđeni učinkovitost i sigurnost upotrebe).

Primjena kod starijih bolesnika

S oprezom se preporučuje uporaba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina..

posebne upute

U bolesnika koji primaju inzulin, Galvus ili Galvus Met ne mogu zamijeniti inzulin..

Budući da se kod primjene vildagliptina povećanje aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija) primjećuje nešto češće nego u kontrolnoj skupini, prije propisivanja lijeka Galvus ili Galvus Met, kao i redovito tijekom liječenja, preporučuje se utvrđivanje biokemijskih parametara funkcije jetre. Ako pacijent ima povećanu aktivnost aminotransferaza, ovaj rezultat treba potvrditi drugim istraživanjem, a zatim redovito utvrditi biokemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je višak aktivnosti AST ili ALT tri ili više puta veći od VGN-a potvrđenog drugim istraživanjem, preporučuje se otkazivanje lijeka.

Laktacidoza je vrlo rijetka, ali teška metabolička komplikacija koja nastaje sa nakupljanjem metformina u tijelu. Laktacidoza s primjenom metformina primijećena je uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću s visokim zatajenjem bubrega. Rizik za razvoj laktacidoze povećava se kod bolesnika sa šećernom bolešću koja se slabo liječi, s ketoacidozom, produljenim gladovanjem, produljenom zlouporabom alkohola, zatajenjem jetre i bolestima koje izazivaju hipoksiju.

S razvojem laktacidoze primjećuje se kratkoća daha, bol u trbuhu i hipotermija, praćena komom. Sljedeći laboratorijski pokazatelji imaju dijagnostičku vrijednost: smanjenje pH u krvi, koncentraciju laktata u serumu iznad 5 nmol / l, kao i povećani anionski interval i povećani omjer laktata / piruvata. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, lijek treba prekinuti i pacijenta odmah hospitalizirati..

Budući da se metformin u velikoj mjeri izlučuje bubrezima, rizik od njegovog nakupljanja i razvoja laktacidoze veći je, to je oštećena funkcija bubrega. Kada koristi lijek, Galvus Met treba redovito ocjenjivati ​​bubrežnu funkciju, posebno u sljedećim stanjima koja pridonose njenom kršenju: početnoj fazi liječenja antihipertenzivnim lijekovima, hipoglikemijskim sredstvima ili nesteroidnim antiremeticima. U pravilu, bubrežnu funkciju treba procijeniti prije početka liječenja Galvus Metom, a zatim najmanje 1 put godišnje za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom i barem 2-4 puta godišnje za bolesnike s serumskim kreatininom iznad VGN. U bolesnika s visokim rizikom oštećenja bubrežne funkcije, treba ga nadzirati više od 2-4 puta godišnje. Ako se pojave znakovi oslabljene bubrežne funkcije, lijek Galvus Met treba prekinuti..

Tijekom provođenja rendgenskih ispitivanja koja zahtijevaju intravaskularnu primjenu radiopropusnih kontrastnih sredstava koja sadrže jod, Galvus Met treba privremeno prekinuti (48 sati prije, kao i u roku od 48 sati nakon ispitivanja), jer intravaskularna primjena radioaktivnih sredstava koja sadrže jod mogu dovesti do oštrog pogoršanja funkcije bubrega i povećati rizik od razvoj laktične acidoze. Možete nastaviti s uzimanjem Galvus Met-a tek nakon druge procjene rada bubrega.

Kod akutnog kardiovaskularnog zatajenja (šok), akutnog zatajenja srca, akutnog infarkta miokarda i drugih stanja koja su karakterizirana hipoksijom, moguć je razvoj laktacidoze i prerenalno akutno zatajenje bubrega. Ako se pojave gornja stanja, lijek treba odmah prekinuti.

Tijekom kirurških intervencija (s izuzetkom malih operacija koje nisu povezane s ograničenjem unosa hrane i tekućine), Galvus Met treba prekinuti. Možete nastaviti s uzimanjem lijeka nakon što pacijent počne samostalno uzimati hranu i pokazat će se da mu funkcija bubrega nije narušena..

Utvrđeno je da etanol (alkohol) pojačava učinak metformina na metabolizam laktata. Bolesnike treba upozoriti na nedopustivost zlouporabe alkohola tijekom uporabe lijeka Galvus Met.

Utvrđeno je da metformin u otprilike 7% slučajeva izaziva asimptomatsko smanjenje koncentracije vitamina B12 u serumu. Takav pad u vrlo rijetkim slučajevima dovodi do razvoja anemije. Očito, nakon prekida liječenja metforminom i / ili nadomjesnom terapijom vitaminom B12, serumska koncentracija vitamina B12 brzo se normalizira. Pacijentima koji primaju Galvus Met preporučuje se najmanje 1 put godišnje provesti opći test krvi i ako se utvrde bilo kakve povrede, utvrditi njihov uzrok i poduzeti odgovarajuće mjere. Očito, neki bolesnici (na primjer, bolesnici s nedovoljnim unosom ili malapsorpcijom vitamina B12 ili kalcija) imaju predispoziciju za niže koncentracije vitamina B12 u serumu. U takvim se slučajevima može preporučiti određivanje serumske koncentracije vitamina B12 barem 1 puta u 2-3 godine.

Ako je pacijent sa šećernom bolešću tipa 2, koji je prethodno reagirao na terapiju, pokazao znakove pogoršanja (promjena laboratorijskih parametara ili kliničkih manifestacija), a simptomi nisu jasno izraženi, treba odmah obaviti ispitivanja kako bi se otkrila ketoacidoza i / ili laktacidoza. Ako se potvrdi acidoza u jednom ili drugom obliku, Galvus Met treba odmah ukinuti i poduzeti odgovarajuće mjere..

Obično se kod pacijenata koji primaju samo Galvus Met ne opaža hipoglikemija, ali može se pojaviti na pozadini niskokalorične prehrane (kada se intenzivna tjelesna aktivnost ne nadoknađuje kalorijskom vrijednošću hrane) ili na pozadini konzumacije alkohola. Hipoglikemija je najvjerojatnije u starijih, oslabljenih ili iscrpljenih bolesnika, kao i na pozadini hipopituitarizma, nadbubrežne insuficijencije ili alkoholne intoksikacije. U starijih bolesnika i u bolesnika koji primaju beta blokatore dijagnoza hipoglikemije može biti teška.

S stresom (groznica, trauma, infekcija, operacija) koji je nastao kod pacijenta koji je na stabilan način primao hipoglikemijske agense, moguće je naglo smanjenje učinkovitosti ovih lijekova neko vrijeme. U tom će slučaju možda biti potrebno otkazati Galvus Met i propisati inzulin. Nakon liječenja možete nastaviti liječenje Galvus Metom nakon završetka akutnog razdoblja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Učinak lijeka Galvus ili Galvus Met na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima nije proučen. S razvojem vrtoglavice na pozadini uporabe droge, treba se suzdržavati od upravljanja vozilima i rada s mehanizmima.

Interakcija lijekova

Uz istodobnu primjenu vildagliptina (100 mg 1 put dnevno) i metformina (1000 mg 1 put dnevno), nisu primijećene klinički značajne farmakokinetičke interakcije među njima. Ni tijekom kliničkih ispitivanja, niti tijekom široke kliničke primjene Galvus Met-a kod pacijenata koji su primali druge istodobne lijekove i tvari, nije bilo neočekivanih interakcija.

Vildagliptin ima nizak potencijal za interakciju s lijekovima. Budući da vildagliptin nije supstrat izoenzima citokroma P450, niti inhibira ili inducira ove izoenzime, njegova interakcija s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori P450 nije vjerojatna. Istodobnom primjenom vildagliptina ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati enzima: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Ne postoji klinički značajna interakcija vildagliptina s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju šećerne bolesti tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili koja ima uzak terapijski raspon (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin).

Furosemid povećava Cmax i AUC metformina, ali ne utječe na njegov bubrežni klirens. Metformin smanjuje Cmax i AUC furosemida i ne utječe na njegov bubrežni klirens.

Nifedipin povećava apsorpciju Cmax i AUC metformina; osim toga, povećava izlučivanje mokraćom. Metformin praktički ne utječe na farmakokinetičke parametre nifedipina.

Glibenklamid ne utječe na farmakokinetičke / farmakodinamičke parametre metformina. Metformin općenito smanjuje Cmax i AUC glibenklamida, ali veličina učinka jako varira. Iz tog razloga, klinički značaj ove interakcije ostaje nejasan..

Organski kationi, na primjer, amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin i drugi, izlučeni bubrezima tubularnom sekrecijom, mogu teoretski utjecati na metformin, budući da se natječu za zajedničke transportne sustave bubrežnih tubula. Cimetidin povećava i koncentraciju metformina u plazmi / krvi i njegovu AUC za 60%, odnosno 40%. Metformin ne utječe na farmakokinetičke parametre cimetidina.

Treba koristiti oprez pri primjeni Galvus Met zajedno s lijekovima koji utječu na rad bubrega ili distribuciju metformina u tijelu..

Neki lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju i smanjiti učinkovitost hipoglikemijskih lijekova, a takvi lijekovi uključuju tiazide i druge diuretike, glukokortikosteroide (GCS), fenotiazine, pripravke hormona štitnjače, estrogene, oralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsku kiselinu, simpatomimetike i antagoniste kalcija. Pri propisivanju takvih istodobnih lijekova ili, obrnuto, ako se ukidaju, preporučuje se pažljivo nadzirati učinkovitost metformina (njegov hipoglikemijski učinak) i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

Ne preporučuje se istodobna primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je potrebno liječenje danazolom i nakon njegovog zaustavljanja, potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom razine glukoze.

Klorpromazin kada se uzima u visokim dozama (100 mg dnevno) povećava glikemiju, smanjujući otpuštanje inzulina. U liječenju antipsihoticima i nakon njegovog zaustavljanja potrebno je prilagoditi dozu pod nadzorom razine glukoze.

Radiološka studija koja koristi radioaktivne agense koji sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze u bolesnika sa šećernom bolešću s funkcionalnim zatajenjem bubrega.

Dodijeljeni kao injekcije, beta2-simpatomimetici povećavaju glikemiju zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom je slučaju potrebna kontrola glikemije. Ako je potrebno, preporučuje se inzulin..

Uz istodobnu upotrebu metformina s derivatima sulfoniluree, inzulina, akarboze, salicilata, moguće je povećanje hipoglikemijskog učinka.

Budući da primjena metformina u bolesnika s akutnom alkoholskom intoksikacijom povećava rizik od razvoja laktacidoze (posebno tijekom posta, iscrpljenosti ili zatajenja jetre), pacijenti bi se trebali suzdržavati od pijenja alkohola i lijekova koji sadrže etanol (Gal) prilikom liječenja Galvus Metom..

Analozi lijeka Galvus

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analozi u farmakološkoj skupini (hipoglikemijski agensi):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklazid;
  • glimepiridom;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • Glucobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glukofag Long;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimide;
  • Methadiene;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Forminu;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Koristi se za liječenje bolesti: dijabetesa, dijabetesa

Galvus za dijabetes

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Galvus. Veliki je zahtjev aktivno dodavati svoje kritike o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, uočene su komplikacije i nuspojave, a proizvođač ih možda nije najavio u napomeni. Galvus analozi u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristite za liječenje dijabetesa tipa 2 kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Podaci o lijeku: sastav, indikacije i nuspojave

Jedan od takvih učinkovitih lijekova je Galvus met, koji se propisuje pacijentima s dijabetesom tipa 2. Ovaj se lijek koristi samo na recept liječnika, koji može propisati terapiju samo korištenjem ovog lijeka ili kao dio složene terapije.

Sastav lijeka:

  • Djelatna tvar vildaglipin je 50 mg;
  • Metformin u količini od 500, 850 i 1000 mg;
  • Pomoćne tvari - bezvodna laktoza - 47,82 mg, MCC - 95,68 mg, magnezijev stearat - 2,5 mg, karboksimetil škrob - 4 mg.

Lijek je dostupan u bijelim (svijetložutim) tabletama s oznakom.

Indikacije za uporabu

Galvus je propisan za dijabetes melitus tipa 2 kao monoterapiju ili u složenom liječenju s:

  • Ostali lijekovi koji snižavaju šećer u krvi;
  • insulin.

Preporučeni lijek za:

  • Dijabetes melitus tipa 2;
  • Ranije s neučinkovitim liječenjem dijabetesa;
  • Za početno liječenje dijabetesa tipa 2;
  • Za liječenje dijabetesa tipa 2, kada prehrana i tjelovježba ne daju željeni učinak.

Nuspojave lijeka

Općenito, ovaj lijek je prilično siguran i ne uzrokuje tako česte nuspojave kao drugi lijekovi: komplikacije kardiovaskularnog sustava, problemi s bubrezima i jetrom te stanje živčanog i imunološkog sustava. Također, uzimanje lijeka ne uzrokuje povećanje tjelesne težine, rizik od razvoja pankreatitisa. Sve jesenske nuspojave su blage i brzo nestaju..
Nuspojave koje brzo prolaze: glavobolja, mučnina, povraćanje, drhtanje ekstremiteta, rjeđe probavne smetnje.

Doze i metode uporabe lijeka

Doza ovog lijeka odabire se pojedinačno za svakog pacijenta na temelju težine bolesti i individualne tolerancije lijeka. Prijem Galvusa tijekom dana ne ovisi o unosu hrane. Kao što pregledi pokazuju, prilikom postavljanja dijagnoze, ovaj lijek propisuje se odmah.

Ovaj lijek s monoterapijom ili u kombinaciji s metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom uzima se od 50 do 100 mg dnevno. Ako je bolesnikovo stanje okarakterizirano kao teško, a inzulin se koristi za stabiliziranje razine šećera u tijelu, tada je dnevna doza 100 mg.

Doza od 50 mg preporučuje se uzimati u jednoj dozi ujutro, doza od 100 mg treba podijeliti u dvije doze: 50 mg ujutro i isto toliko navečer. Ako iz nekog razloga propustite lijek, mora se uzimati što je prije moguće, a da ne pređe dnevnu dozu lijeka.

Dnevna doza Galvusa u liječenju dva ili više lijekova je 50 mg dnevno. Budući da lijekovi koji se koriste u složenoj terapiji zajedno s Galvusom pojačavaju njegov učinak, dnevna doza od 50 mg odgovara 100 mg dnevno uz monoterapiju ovim lijekom.

Ako učinak liječenja nije postignut, preporučuje se povećati dozu lijeka na 100 mg dnevno, a također propisati metformin, sulfonilureju, tiazolidindion ili inzulin.

U bolesnika s poremećajima u funkcioniranju unutarnjih organa, kao što su bubrezi i jetra, maksimalna doza Galvusa ne smije prelaziti 100 mg dnevno. U slučaju ozbiljnih nedostataka u radu bubrega, dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 50 mg.

Analozi ovog lijeka, s podudaranjem razine ATX-4: Onglisa, Januvia. Glavni analozi s istom aktivnom tvari su Galvus Met i Vildaglipmin.

Kako se tablete dijabetesa Galvus koriste s inzulinom

Galvus je bio prvi lijek protiv dijabetesa iz skupine inhibitora DPP-4, koji je registriran za kombiniranu upotrebu s inzulinom. U pravilu se propisuje ako nije moguće dobro kontrolirati dijabetes tipa 2 samo bazalnom terapijom, to jest "produženim" inzulinom.

Studija iz 2007. godine procijenila je učinkovitost i sigurnost dodavanja galvusa (50 mg 2 puta dnevno) protiv placeba. Sudjelovali su pacijenti koji su imali povišenu razinu gliciranog hemoglobina (7,5-11%) protiv injekcija "srednjeg" inzulina s neutralnim Hagedorn protraminom (NPH) u dozi većoj od 30 jedinica / dan.

144 pacijenta su primili galvus zajedno s injekcijama inzulina, 152 bolesnika s dijabetesom tipa 2 dobivali su placebo na pozadini injekcija inzulina. U skupini vildagliptina prosječna razina gliciranog hemoglobina značajno se smanjila za 0,5%. U skupini koja je primala placebo, za 0,2%. U bolesnika starijih od 65 godina pokazatelji su još bolji - smanjenje za 0,7% na pozadini galvusa i 0,1% kao rezultat uzimanja placeba.

Nakon dodavanja galvusa inzulinu, rizik od hipoglikemije značajno se smanjio, u usporedbi s terapijom dijabetesa, samo injekcijama „srednjeg“ NPH-inzulina. U skupini s vildagliptinom ukupan broj epizoda hipoglikemije iznosio je 113, u skupini koja je primala placebo - 185. Također, nije zabilježen niti jedan slučaj teške hipoglikemije tijekom liječenja vildagliptinom. U skupini s placebom bilo je 6 takvih epizoda..

Kontraindikacije za uporabu lijeka

Sljedeći čimbenici i pregledi mogu biti kontraindikacije za liječenje ovim lijekom:

  1. alergijska reakcija ili pojedinačna netolerancija na aktivne tvari lijeka;
  2. bolest bubrega, zatajenje bubrega i oslabljena funkcija;
  3. stanja koja mogu dovesti do oštećenja bubrežne funkcije, kao što su povraćanje, proljev, groznica i zarazne bolesti;
  4. bolesti kardiovaskularnog sustava, zatajenje srca, infarkt miokarda;
  5. respiratorne bolesti;
  6. dijabetička ketoacidoza uzrokovana bolešću, komom ili predomatoznim stanjem, kao komplikacija dijabetesa. Uz ovaj lijek nužna je i upotreba inzulina;
  7. nakupljanje mliječne kiseline u tijelu, mliječna acidoza;
  8. trudnoća i dojenje;
  9. prva vrsta dijabetesa;
  10. zlouporaba alkohola ili trovanje alkoholom;
  11. pridržavanje stroge prehrane, u kojoj unos kalorija nije veći od 1000 dnevno;
  12. dob pacijenta. Ne preporučuje se imenovanje lijeka bolesnicima mlađim od 18 godina. Osobama starijim od 60 godina preporučuje se uzimanje lijeka samo pod nadzorom liječnika;
  13. lijek se prestaje uzimati dva dana prije zakazanih kirurških operacija, radiografskih pregleda ili uvođenja kontrasta. Također preporučite da se suzdržite od upotrebe lijeka 2 dana nakon postupaka..

Budući da je uzimanje Galvusa ili Galvus Meta jedna od glavnih kontraindikacija laktacidoza, tada pacijenti koji pate od bolesti jetre i bubrega ne bi trebali koristiti ove lijekove za liječenje dijabetesa tipa 2.

U bolesnika starijih od 60 godina rizik od komplikacija šećerne bolesti, pojave laktacidoze, uzrokovane ovisnošću o komponenti lijeka - metforminu, povećava se nekoliko puta. Stoga se mora koristiti s krajnjim oprezom..

Uporaba lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Učinak lijeka na trudnice još nije proučen, pa se njegova primjena ne preporučuje trudnicama.

U slučajevima povećane razine glukoze u krvi kod trudnica postoji rizik od urođenih abnormalnosti kod djeteta, kao i pojave različitih bolesti, pa čak i smrti fetusa. U slučajevima povećanog šećera preporučuje se upotreba inzulina za njegovo normaliziranje..

U procesu istraživanja utjecaja lijeka na tijelo trudnice uvedena je doza koja prelazi maksimalnih 200 puta. U tom slučaju nije otkriveno kršenje razvoja fetusa ili bilo kakve nepravilnosti u razvoju. Uvođenjem vildagliptina u kombinaciji s metforminom u omjeru 1:10, nisu zabilježeni poremećaji u razvoju fetusa.

Također, ne postoje pouzdani podaci o izlučivanju tvari koje su dio lijeka tijekom dojenja mlijekom. S tim u vezi, dojiljama se ne preporučuje uzimanje ovih lijekova.

Učinak upotrebe lijeka od osoba mlađih od 18 godina trenutno nije opisan. Nuspojave od upotrebe lijeka od pacijenata ove dobne kategorije također nisu poznate..

Upotreba lijeka od pacijenata starijih od 60 godina

Pacijenti stariji od 60 godina zbog rizika od komplikacija ili nuspojava povezanih s uzimanjem ovih lijekova trebaju strogo nadzirati njegovu dozu i uzimati lijek pod nadzorom liječnika.

Učinkoviti analozi Galvus Met (kako mogu zamijeniti lijek?)

Kao što razumijete, najučinkovitiji analozi Galvusa met su metformin i vildagliptin, nema drugih lijekova koji također mogu dati takve učinke terapije.

Danas je Galvus meth široko rasprostranjen u svim zemljama i mnogi pacijenti s dijabetesom tipa 2 koriste ovaj lijek za liječenje. Posebno je učinkovito koristiti lijek s inzulinskom terapijom. U tom se slučaju smanjuje rizik od razvoja hipoglikemije, i blage i teške..
Odsutnost takve nuspojave kao porast tjelesne težine također privlači mnoge pacijente..

Posebne preporuke

Unatoč činjenici da se ovi lijekovi koriste za normalizaciju šećera kod dijabetesa tipa 2, to nisu analozi inzulina. Kada su ih koristili, liječnici su preporučili redovito utvrđivanje biokemijskih funkcija jetre.

To je zbog činjenice da vildagliptin, koji je dio lijeka, dovodi do povećanja aktivnosti aminotransferaza. Ova činjenica ne nalazi manifestaciju u bilo kakvim simptomima, ali dovodi do poremećaja jetre. Ovaj je trend primijećen kod većine bolesnika iz kontrolne skupine..

Pacijentima koji uzimaju ove lijekove dulje vrijeme i ne koriste njihove analoge preporučuje se da se općenito pregleda krv barem jednom godišnje. Svrha ove studije je prepoznati odstupanja ili nuspojave u početnoj fazi i poduzeti pravovremene mjere za njihovo uklanjanje..

Uz živčanu napetost, stres, groznicu, učinak lijeka na pacijenta može se drastično smanjiti. Pregledi pacijenata pokazuju takve nuspojave lijeka kao što su mučnina i vrtoglavica. S takvim simptomima preporučuje se suzdržati se od vožnje ili obavljanja poslova povećane opasnosti..

Galvus (Galvus ®)

Djelatna tvar

Farmakološka skupina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Struktura

tablete1 kartica.
aktivna tvar:
vildagliptin50 mg
pomoćne tvari: MCC - 95.68 mg; bezvodna laktoza - 47,82 mg; natrijev karboksimetil škrob - 4 mg; magnezijev stearat - 2,5 mg

Opis oblika doziranja

Tablete: od bijele do svijetlo žute, okrugle, glatke, sa urezanim rubovima, s oznakom "NVR" s jedne strane, "FB" s druge.

farmakološki učinak

farmakodinamiku

Vildagliptin - predstavnik klase stimulansa otočnog aparata gušterače, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) uzrokuje porast bazalne i hranom stimulirane peptide tipa 1 glukagona (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju kroz cijelo vrijeme dana.

Povećavajući koncentraciju GLP-1 i HIP, vildagliptin uzrokuje povećanje osjetljivosti p-stanica pankreasa na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi.

Kada se koristi vildagliptin u dozi od 50-100 mg / dan u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (DM), primjećuje se poboljšanje funkcije β-stanica pankreasa. Stupanj poboljšanja funkcije β-stanica ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja; tako da kod pojedinaca koji ne pate od dijabetesa (s normalnom koncentracijom glukoze u krvnoj plazmi) vildagliptin ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje glukozu.

Povećavajući koncentraciju endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije lučenja glukagona ovisne o glukozi. Smanjenje povišene koncentracije glukagona za vrijeme obroka uzrokuje pad inzulinske rezistencije.

Povećani omjer inzulin / glukagon u pozadini hiperglikemije, uslijed povećanja razine GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri, kako u razdoblju prandiala, tako i nakon jela, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Uz to, na pozadini primjene vildagliptina, primjećuje se smanjenje koncentracije lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i poboljšanjem funkcije β-stanica gušterače.

Poznato je da povećanje GLP-1 može usporiti pražnjenje želuca, ali ovaj se učinak ne primjećuje uz uporabu vildagliptina.

Kada se koristi vildagliptin u 5795 bolesnika s dijabetesom tipa 2 tijekom 12 do 52 tjedna kao monoterapija ili u kombinaciji s metforminom, sulfonilurejom, tiazolidindionom ili inzulinom, značajno dugoročno smanjenje koncentracije gliciranog hemoglobina (HbA1c) i glukozu u krvi na glasu.

Kada je kombinacija vildagliptina i metformina korištena kao početno liječenje bolesnika s dijabetesom tipa 2 u roku od 24 tjedna, primijećeno je smanjenje HbA ovisno o dozi1c i tjelesne težine u usporedbi s monoterapijom tim lijekovima. Slučajevi hipoglikemije bili su minimalni u obje skupine liječenja..

U kliničkoj studiji koja je koristila vildagliptin u dozi od 50 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s oštećenom funkcijom bubrega umjerenog (stopa glomerularne filtracije - GFR - ≥30, ali 2) ili teškog (GFR 2) stupnja klinički značajno smanjenje HbA1c u usporedbi s placebom skupinom.

U kliničkoj studiji s vildagliptinom u dozi od 50 mg 2 puta dnevno s / bez metformina u kombinaciji s inzulinom (prosječna doza od 41 jedinice / dan) u bolesnika s dijabetesom tipa 2, smanjenje HbA1c na krajnjoj točki (-0,77%), s početnim pokazateljem od prosječno 8,8%. Razlika s placebom (-0,72%) bila je statistički značajna. Učestalost hipoglikemije u skupini koja je primala ispitivani lijek bila je usporediva s učestalošću hipoglikemije u skupini koja je primala placebo..

U kliničkoj studiji koja je koristila vildagliptin u dozi od 50 mg 2 puta dnevno istovremeno s metforminom (≥1500 mg / dan) u kombinaciji s glimepiridom (≥4 mg / dan) u bolesnika s dijabetesom tipa 2, pokazatelj HbA1c statistički značajno smanjen za 0,76% (osnovni prosjek 8,8%).

farmakokinetika

Apsorpcija. Vildagliptin se brzo apsorbira gutanjem, s apsolutnom bioraspoloživošću od 85%. U rasponu terapijskih doza, porast Cmaksimum vildagliptin u plazmi i AUC gotovo su izravno proporcionalni povećanju doze lijeka.

Nakon oralne primjene na prazan želudac Tmaksimum vildagliptin u krvnoj plazmi je 1 h 45 min. Uz istodobni unos hrane, brzina apsorpcije lijeka lagano se smanjuje: dolazi do smanjenja Cmaksimum 19% i porast Tmaksimum do 2 sata 30 minuta Međutim, unos hrane ne utječe na apsorpciju i AUC.

Distribucija. Vezivanje vildagliptina na proteine ​​plazme je nisko (9,3%). Lijek se ravnomjerno distribuira između plazme i crvenih krvnih stanica. Raspodjela Vildagliptina događa se vjerojatno ekstravaskularno, Vss nakon davanja iv iznosi 71 l.

Metabolizam. Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu se pretvara 69% doze lijeka. Glavni metabolit, LAY151 (57% doze) je farmakološki neaktivan i produkt je hidrolize cijanokomponenta. Oko 4% doze podvrgne se amidnoj hidrolizi.

U eksperimentalnim studijama primjećuje se pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu lijeka. Vildagliptin se ne metabolizira uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450. Vildagliptin nije supstrat izoenzima CYP450, ne inhibira i ne inducira izoencime citokroma P450.

Rasplod. Nakon uzimanja lijeka iznutra, oko 85% doze izlučuje se putem bubrega, a 15% kroz crijeva, bubrežno izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina je 23%. T1/2 nakon gutanja je oko 3 sata, bez obzira na dozu. Spol, indeks tjelesne mase i nacionalnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

Posebne skupine bolesnika

Poremećena funkcija jetre. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre blage do umjerene ozbiljnosti (6-10 bodova prema klasifikaciji Child-Pugh), nakon jednokratne uporabe lijeka, smanjena je bioraspoloživost vildagliptina za 20, odnosno 8%. U bolesnika s teškom disfunkcijom jetre (12 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji), bioraspoloživost vildagliptina povećava se za 22%. Povećanje ili smanjenje maksimalne bioraspoloživosti vildagliptina, koje ne prelazi 30%, nije klinički značajno. Nije utvrđena povezanost između težine oslabljene funkcije jetre i bioraspoloživosti lijeka.

Poremećena bubrežna funkcija. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, blagi, umjereni ili teški AUC vildagliptina porastao je za 1,4 u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima; 1,7 odnosno 2 puta. AUC metabolita LAY151 povećao se za 1,6; 3,2; i 7,3 puta, a metabolit BQS867 - 1,4; 2,7; i 7,3 puta u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, blagih, umjerenih i teških stupnjeva. Ograničeni podaci u bolesnika s CRF-om u krajnjoj fazi pokazuju da su pokazatelji u ovoj skupini slični onima u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. Koncentracija metabolita LAY151 u bolesnika s kroničnim zatajivanjem bubrega u završnoj fazi povećala se za 2–3 puta u usporedbi s bolesnicima s teškim oštećenjem bubrega. Pri uporabi lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, možda će biti potrebno prilagođavanje doze. Povlačenje vildagliptina tijekom hemodijalize je ograničeno (4 sata nakon što je pojedinačna doza 3% u trajanju dužem od 3-4 sata).

Bolesnici ≥65 godina. Maksimalno povećanje bioraspoloživosti lijeka za 32% (porast Cmaksimum 18%) u bolesnika starijih od 70 godina nije klinički značajno i ne utječe na inhibiciju DPP-4.

Pacijenti stari ≤18 godina. Farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Indikacije lijeka Galvus

Šećerna bolest tipa 2:

kao monoterapija u kombinaciji s dijetnom terapijom i vježbanjem;

u kombinaciji s metforminom kao početnom terapijom lijekovima s nedovoljnom učinkovitošću dijetalne terapije i tjelovježbe;

kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, derivatima sulfonilureje, tiazolidindionom ili inzulinom u slučaju neučinkovitosti dijetalne terapije, vježbanja i monoterapije tim lijekovima;

kao dio trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s derivatima sulfoniluree i metforminom, u bolesnika prethodno liječenih derivatima sulfoniluree i metformina na pozadini dijetalne terapije i vježbanja, a ne postizanje odgovarajuće glikemijske kontrole

u sklopu trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s inzulinom i metforminom, u bolesnika koji su prethodno primali inzulin i metformin, na pozadini dijetalne terapije i vježbanja i koji nisu postigli odgovarajuću kontrolu glikemije.

kontraindikacije

preosjetljivost na vildagliptin i bilo koje druge komponente lijeka;

nasljedna intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze.

Primjena vildagliptina u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca funkcionalne klase IV prema klasifikaciji NYHA se ne preporučuje zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni vildagliptina u ovoj skupini bolesnika.

Učinkovitost i sigurnost lijeka kod djece mlađe od 18 godina nije utvrđena.

S oprezom: teška kršenja funkcije jetre, uključujući povećanu aktivnost jetrenih enzima (ALT ili AST> 2,5 puta veća od VGN - 2,5 × VGN); terminalni stadij kroničnog zatajenja bubrega u bolesnika na hemodijalizi (jer je iskustvo ograničeno); Kronično zatajenje srca III klase prema NYHA funkcionalnoj klasifikaciji (budući da su podaci o primjeni ograničeni i ne dopuštaju konačan zaključak).

Trudnoća i dojenje

U eksperimentalnim studijama, kada se koristi u dozama 200 puta većim od preporučenih, lijek nije uzrokovao oslabljenu plodnost i rani razvoj embrija i nije imao teratogeni učinak na fetus. Nema dovoljno podataka o uporabi lijeka Galvus u trudnica, pa se stoga lijek ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće.

Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin s majčinim mlijekom kod ljudi, Galvus se ne smije primjenjivati ​​tijekom dojenja.

Nuspojave

Kada se Galvus koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima, većina nuspojava bila je blaga, privremena i nije zahtijevala prekid terapije. Nije utvrđena povezanost između učestalosti nuspojava (AE) i dobi, spola, etničke pripadnosti, trajanja uporabe ili režima doziranja.

Incidencija angioedema tijekom terapije Galvusom bila je ≥1 / 10000, ACE. U većini slučajeva angioedem je bio umjeren i riješen sam tijekom nastavljene terapije vildagliptinom.

Na pozadini terapije Galvusom disfunkcija jetre (uključujući hepatitis) asimptomatskog toka rijetko je opažena. U većini slučajeva ove se kršenja i odstupanja indeksa jetrene norme od norme rješavaju neovisno bez komplikacija nakon prekida liječenja lijekom. Kada se lijek Galvus koristi u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno, učestalost porasta aktivnosti jetrenih enzima (ALT ili AST ≥3 × VGN) bila je 0,2 odnosno 0,3% (u usporedbi s 0,2% u kontrolnoj skupini), Porast aktivnosti enzima jetre u većini slučajeva bio je asimptomatski, nije napredovao i nije bio praćen kolestazom ili žuticom.

Za procjenu učestalosti AE korišteni su sljedeći kriteriji: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, CNS: često - vrtoglavica; rijetko - glavobolja.

Iz probavnog sustava: rijetko - zatvor.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: rijetko - periferni edemi.

Dugotrajna klinička ispitivanja do 2 godine nisu otkrila dodatna odstupanja sigurnosnog profila ili nepredviđene rizike kod primjene vildagliptina kao monoterapije.

Uporaba lijeka Galvus u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno u kombinaciji s metforminom

Kada se koristi lijek Galvus u dozi od 50 mg jednom dnevno u kombinaciji s metforminom, učestalost prekida terapije zbog razvoja nuspojava bila je 0,4% (u skupinama vildagliptina (50 mg 2 puta dnevno) + slučajevi povlačenja metformina i placeba + metformina nije primijećena terapija u vezi s razvojem nuspojava).

Kada se lijek Galvus koristi u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno u kombinaciji s metforminom, hipoglikemija je primijećena u 0,9, odnosno 0,5% slučajeva (u skupini koja je primala placebo + metformin - 0,4%). U skupini primjene lijeka Galvus nije primijećen razvoj teške hipoglikemije. Kombinirana terapija vildagliptin + metformin nije utjecala na tjelesnu težinu pacijenta.

Iz živčanog sustava: često - tremor, vrtoglavica, glavobolja.

Dugotrajna klinička ispitivanja do 2 godine nisu otkrila dodatna odstupanja sigurnosnog profila ili nepredviđene rizike tijekom primjene vildagliptina u kombinaciji s metforminom.

Kada koristite lijek Galvus u dozi od 50 mg 1 puta dnevno u kombinaciji s derivatima sulfoniluree

Kada se lijek Galvus koristi u dozi od 50 mg jednom dnevno u kombinaciji s glimepiridom, učestalost prekida terapije zbog razvoja nuspojava bila je 0,6% (u usporedbi s 0% u skupini s glimepiridom + placebom).

Incidencija hipoglikemije u bolesnika koji su primali Galvus u dozi od 50 mg 1 puta dnevno s glimepiridom bila je 1,2% (u usporedbi s 0,6% u skupini koja je primala placebo + glimepirid). U skupini primjene lijeka Galvus nije primijećen razvoj teške hipoglikemije.

Kada se lijek Galvus koristio u preporučenoj dozi (50 mg 1 puta dnevno) u kombinaciji s glimepiridom, nije bilo povećanja tjelesne težine pacijenta.

Iz živčanog sustava: često - tremor, vrtoglavica, glavobolja.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često - astenija.

Kada koristite lijek Galvus u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno u kombinaciji s derivatima tiazolidindiona

Kada se koristi lijek Galvus u dozi od 50 mg jednom dnevno u kombinaciji s pioglitazonom, učestalost prekida liječenja zbog razvoja nuspojava bila je 0,7% (u skupinama vildagliptina (50 mg 2 puta dnevno) + pioglitazon i placebo + pioglitazon, otkazivanje nije primijećena terapija u vezi s razvojem nuspojava).

Kada se koristi lijek Galvus u dozi od 50 mg jednom dnevno u kombinaciji s pioglitazonom u dozi od 45 mg, razvoj hipoglikemije nije primijećen; u skupini vildagliptina (u dozi od 50 mg 2 puta dnevno) + pioglitazon (u dozi od 45 mg), razvoj hipoglikemije zabilježen je u 0,6% slučajeva, a u bolesnika koji su primali placebo + pioglitazon u dozi od 45 mg, u 1,9% slučajeva. U skupini primjene lijeka Galvus nije primijećen razvoj teške hipoglikemije. Prosječno povećanje tjelesne težine u usporedbi s placebom u bolesnika koji su primali Galvus u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno s pioglitazonom bilo je +0,1 odnosno +1,3 kg. Kad je Galvus dodan u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno pioglitazonu u dozi od 45 mg / dan, učestalost perifernih edema bila je 8,2 odnosno 7% (u usporedbi s 2,5% monoterapijom pioglitazonom). Međutim, prilikom propisivanja početne kombinirane terapije vildagliptinom u dozi od 50 mg 1 ili 2 puta dnevno, zajedno s pioglitazonom u dozi od 45 mg / dan, razvoj perifernih edema zabilježen je u 3,5 odnosno 6,1% bolesnika (u usporedbi s 9,3% u monoterapija s pioglitazonom u dozi od 30 mg / dan).

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često - periferni edemi.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: često - debljanje.

Kada koristite lijek Galvus u dozi od 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s inzulinom

Kada se lijek koristio u kombinaciji s inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina), učestalost prekida liječenja zbog razvoja nuspojava bila je 0,3% u skupini liječenja vildagliptinom, u skupini koja je primala placebo nije bilo slučajeva prekida terapije.

Kada se lijek koristio u kombinaciji s inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina), nije došlo do povećanja rizika od hipoglikemije u usporedbi s kombinacijom placebo + inzulina (14% u skupini s vildagliptinom i 16,4% u skupini koja je primala placebo). 2 bolesnika iz skupine vildagliptina i 6 bolesnika u skupini koja je primala placebo razvili su tešku hipoglikemiju.

U vrijeme kada je studija završena, lijek nije imao utjecaja na prosječnu tjelesnu težinu (tjelesna masa porasla je za +0,6 kg u odnosu na izvornik u skupini koja je koristila vildagliptin, a nisu primijećene promjene u skupini koja je primala placebo).

Pri primjeni vildagliptina 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s inzulinom (sa ili bez metformina)

Iz živčanog sustava: često - glavobolja.

Iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina, GERD; rijetko - proljev, nadimanje.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često - zimica.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: često - hipoglikemija.

Kada se koristi Galvus u kombinaciji sa sulfonilurejom i metforminom

Nisu primijećeni slučajevi prekida lijekova povezanih s AE u grupi kombinirane terapije s vildagliptinom, metforminom i glimepiridom. U skupini kombinirane terapije s placebom, metforminom i glimepiridom incidencija AE bila je 0,6%.

Hipoglikemija je često primijećena u obje skupine (5,1% u skupini kombinirane terapije s vildagliptinom, metforminom i glimepiridom i 1,9% u skupini kombinirane terapije s placebom, metforminom i glimepiridom). Primijećena je jedna epizoda teške hipoglikemije u skupini koja je koristila vildagliptin.

U vrijeme dok je studija završena nije bilo značajnog učinka na tjelesnu težinu (+0,6 kg u skupini s vildagliptinom i –0,1 kg u skupini koja je primala placebo).

Kada se koristi vildagliptin 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s metforminom i sulfonilurejom

Iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, tremor.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često umor.

Sa strane metabolizma i prehrane: često - hipoglikemija.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - hiperhidroza.

Tijekom ispitivanja nakon stavljanja lijeka u promet utvrđene su sljedeće nuspojave (budući da su poruke primljene dobrovoljno od populacije neizvjesne veličine, nije moguće pouzdano odrediti učestalost razvoja ovih AE, te su stoga klasificirane kao učestalost nepoznata): hepatitis (reverzibilan kada se terapija prekine ), urtikarija, pankreatitis, lokalno ljuskanje kože ili stvaranje mjehura.

Ako se pogoršaju neke od nuspojava navedenih u opisu ili je pacijent primijetio bilo koje druge nuspojave koje nisu navedene u opisu, o tome morate obavijestiti svog liječnika.

Interakcija

Lijek Galvus ima mali potencijal za interakciju s lijekom.

Budući da lijek nije supstrat enzima citokroma P450, niti ih inhibira ili inducira, interakcija Galvusa s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori citokroma P450 nije vjerojatna. Istodobnom primjenom vildagliptina također ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati enzima CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Klinički značajna interakcija Galvusa s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju dijabetesa tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili s uskim terapeutskim rasponom (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin) nije utvrđena.

Doziranje i primjena

Iznutra, bez obzira na unos hrane.

Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.

Preporučena doza lijeka tijekom monoterapije ili kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez njega) je 50 ili 100 mg jednom dnevno. U bolesnika s težim dijabetesom tipa 2 koji su primali liječenje inzulinom, Galvus se preporučuje u dozi od 100 mg / dan.

Preporučena doza Galvusa u sklopu trostruke kombinirane terapije (vildagliptin + derivati ​​sulfoniluree + metformin) je 100 mg / dan.

Dozu od 50 mg / dan treba uzimati 1 put ujutro, dozu od 100 mg / dan treba podijeliti u 2 doze od 50 mg ujutro i navečer. U slučaju preskakanja, sljedeću dozu treba uzeti što je prije moguće, dok se dnevna doza ne smije prekoračiti.

Kada se koristi kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s derivatima sulfonilureje, preporučena doza Galvusa je 50 mg 1 puta dnevno ujutro. Kada se propisuje u kombinaciji s derivatima sulfonilureje, učinkovitost terapije lijekovima u dozi od 100 mg / dan bila je slična onoj u dozi od 50 mg / dan.

S nedovoljnim kliničkim učinkom na pozadini maksimalne preporučene dnevne doze od 100 mg, za bolju kontrolu glikemije, moguće je dodatno propisivanje drugih hipoglikemijskih lijekova - metformina, derivata sulfonilureje, tiazolidindiona ili inzulina.

Posebne skupine bolesnika

Poremećena funkcija jetre ili bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre blage težine, korekcija režima doziranja lijeka nije potrebna. U bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega (uključujući kronično bubrežno zatajenje u završnoj fazi na hemodijalizi), lijek treba primjenjivati ​​u dozi od 50 mg jednom dnevno.

Bolesnici ≥65 godina. U starijih bolesnika korekcija režima doziranja lijeka Galvus nije potrebna.

Primjena kod pacijenata starijih od 18 godina Budući da nema iskustva s primjenom lijeka Galvus kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se lijek u ovoj kategoriji bolesnika.

Predozirati

Lijek Galvus dobro se podnosi kada se propisuje u dozi do 200 mg / dan.

Simptomi: kada se lijek koristi u dozi od 400 mg / dan može se primijetiti bol u mišićima, rijetko - plućna i prolazna parestezija, groznica, oteklina i prolazno povećanje koncentracije lipaze (2 puta veće od VGN). S povećanjem doze Galvusa na 600 mg / dan, moguć je razvoj edema ekstremiteta s parestezijom i povećanja koncentracije CPK, ALT, C-reaktivnog proteina i mioglobina. Svi simptomi predoziranja i promjene u laboratorijskim parametrima nestaju nakon prekida lijeka.

Liječenje: uklanjanje lijeka iz tijela dijalizom nije vjerojatno. Međutim, glavni hidrolizni metabolit vildagliptin (LAY151) može se ukloniti iz tijela hemodijalizom.

posebne upute

Budući da su podaci o primjeni vildagliptina u bolesnika s funkcionalnom bolešću III klase III prema klasifikaciji NYHA (vidjeti tablicu 1) ograničeni i ne omogućuju konačan zaključak, preporučuje se upotreba Galvusa s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika.

Upotreba vildagliptina u bolesnika s funkcionalnom CHF klasom IV prema klasifikaciji NYHA se ne preporučuje zbog nedostatka podataka o kliničkim ispitivanjima njegove uporabe u ovoj skupini bolesnika.

NYHA klasifikacija funkcionalnog stanja bolesnika sa zatajenjem srca (modificirano), 1964

Funkcijska klasaOgraničenje tjelesne aktivnosti i kliničke manifestacije
jaNema ograničenja fizičke aktivnosti. Normalna tjelovježba ne uzrokuje jak umor, slabost, kratkoću daha ili palpitacije
IIUmjereno ograničavanje tjelesne aktivnosti. U mirovanju nema patoloških simptoma. Normalna tjelovježba uzrokuje slabost, umor, palpitacije, kratkoću daha i druge simptome.
IIIJako ograničenje tjelesne aktivnosti. Pacijent se osjeća ugodno samo u mirovanju, ali najmanji fizički napor dovodi do pojave slabosti, palpitacija, kratkoće daha i drugih simptoma
IVNemogućnost obavljanja bilo kakvog opterećenja bez pojave nelagode. Simptomi zatajenja srca se odmaraju i pogoršavaju s bilo kojim fizičkim naporom

Poremećena funkcija jetre

Budući da je u rijetkim slučajevima primjena vildagliptina pokazala porast aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija), preporučuje se utvrđivanje biokemijskih parametara funkcije jetre prije propisivanja Galvusa, kao i redovito tijekom prve godine liječenja lijekom (1 put u 3 mjeseca). Ako pacijent ima povećanu aktivnost aminotransferaza, ovaj rezultat treba potvrditi drugim istraživanjem, a zatim redovito utvrditi biokemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je višak AST ili ALT aktivnosti na 3 × VGN potvrđen u drugom istraživanju, preporučuje se otkazivanje lijeka.

S razvojem žutice ili drugim znakovima oslabljene funkcije jetre tijekom primjene lijeka Galvus, liječenje lijekovima treba odmah prekinuti. Nakon normalizacije pokazatelja funkcije jetre, liječenje lijekom ne može se nastaviti. Ako je potrebna terapija inzulinom, Galvus se koristi samo u kombinaciji s inzulinom.

Lijek se ne smije koristiti u bolesnika s dijabetesom tipa 1 ili za liječenje dijabetičke ketoacidoze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i / ili rada s mehanizmima. Utjecaj lijeka Galvus na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mehanizmima nije utvrđen. Kada se tijekom liječenja lijekom razvije vrtoglavica, pacijenti ne bi trebali upravljati vozilima ili raditi s mehanizmima.

Obrazac za puštanje

Tablete, 50 mg. U blisteru, 7 ili 14 kom. 2, 4, 8, 12 bl. u kartonskoj kutiji.

Proizvođač

1. Novartis Pharma Stein AG, Švicarska.

2. Novartis Pharmasyutika SA, Španjolska.

Vlasnik potvrde o registraciji: Novartis Pharma AG. Lichtstrasse, 35, 4056 Basel, Švicarska.

Dodatne informacije o lijeku mogu se dobiti na adresi: 125315, Moskva, Lenjingradski pr-t, 72, bldg. 3.

Tel.: (495) 967-12-70; faks: (495) 967-12-68.

U slučaju pakiranja u Ruskoj Federaciji, mora se navesti sljedeće: pakiranje / pakiranje / izdavanje kontrola kvalitete: ZAO ORTAT. Rusija.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Uvjeti skladištenja lijeka Galvus

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Galvus

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.